[发明专利]环五肽类化合物及其在α-糖苷酶抑制剂类降糖药物或预防保健品中的应用

权利要求书

1.一种海洋真菌，其特征在于：名称为曲霉属真菌TW58-5(Aspergillus sp.TW58-5)，于2021年12月3日保藏于广东省广州市先烈中路100号大院59号楼5楼广东省微生物研究所的广东省微生物菌种保藏中心，保藏编号：GDMCC No：62093。

2.权利要求1所述的海洋真菌在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药物中的应用。

3.一类权利要求1所述海洋真菌来源的环五肽类化合物，其特征在于：其结构式如式1～4所示：

4.权利要求3所述环五肽类化合物的制备方法，其特征在于：五肽类化合物是从权利要求1所述海洋真菌的发酵物中分离获得的。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)将权利要求1中所述的曲霉属真菌TW58-5经活化后接种于发酵培养基中，进行发酵培养；

(2)发酵培养结束后，加入有机溶剂进行浸提，分离得到浸提液，浸提液浓缩得到提取物，提取物经分离、纯化后，制得环五肽类化合物。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：

步骤(1)中所述的发酵培养基的配方为：

以大米50g计，配方为：50g大米，ddH₂O 75mL，PH自然；

或者，以玉米粒50g计，配方为：50g玉米粒，酵母浸粉0.86g，酒石酸铵2.37g，MgSO₄0.17g，KH₂PO₄ 0.25g，2％的海盐0.4g，ddH₂O 20mL，PH自然；玉米粒需粉碎成颗粒物；

或者，以体积1L计，配方为：淀粉1～5g、麸皮10～20g、酵母膏3～15g、KH₂PO₄ 1～8g，MgSO₄·7H₂O 0.1～0.8g，余量为海水；

或者，以体积1L计，配方为：马铃薯200～600g、蛋白胨2～10g、酵母膏1～5g、葡萄糖5～20g、余量为海水；初始pH值为6.0～7.0；

步骤(1)中所述的发酵培养的条件为20～30℃静态培养10～40天；

步骤(2)中所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯和丙酮中的一种或两种。

7.权利要求3所述的环五肽类化合物或其药学上可接受的盐在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药物或预防保健品中的应用。

8.根据权利要求2或7所述的应用，其特征在于：所述α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药物用于防治II型糖尿病。

9.根据权利要求2或7所述的应用，其特征在于：

所述药物是以所述的环五肽化合物或其药学上可接受的盐为主要活性成分，添加药剂学上可接受的辅料制成，按照药剂学上记载的制剂制备方法制成制剂。

10.根据权利要求2或7所述的应用，其特征在于：

所述药物的剂型为注射液、滴注液、粉针剂、颗粒剂、片剂、冲剂、散剂、口服液、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、口含剂、颗粒剂、丸剂、膏剂、丹剂、喷雾剂、滴丸剂、崩解剂、口崩片或微丸。