[发明专利]一种用于放射性核素碘标记的新型小分子化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种用于放射性核素碘标记的新型小分子化合物，其特征在于：符合下列结构式：

2.一种用于放射性核素碘标记的新型小分子化合物的合成方法，其特征在于：包括下列步骤：

步骤1：将乙酸酐加入到含有3-(4-羟基苯基)乳酸、吡啶和二氯甲烷的混合物中，反应后得到第一反应产物，反应方程式如下：

步骤2：将N'N-羰基二咪唑加入到含有第一反应产物的无水DMF 2mL中，然后加入N(α)-Boc-D-2，3-二氨基丙酸，反应后得到第二反应产物，反应方程式如下：

步骤3：将K₂CO₃加入到含有第二反应产物的无水乙醇中，反应后得到第三反应产物，得到的第三反应产物调节pH值至4.5-5.5，然后除去溶剂，残留的溶剂溶解在乙醇与水组成的混合液中，然后进行反相色谱纯化，得到第一化合物，反应方程式如下：

步骤4：将第一化合物置于无水DCM和三氟乙酸组成的混合物中，反应后得到混合物经浓缩后得到粗产物，干燥后得到终产物，反应方程式如下：

3.根据权利要求2所述的一种放射性核素碘标记的新型小分子化合物的合成方法，其特征在于：步骤1中，乙酸酐、3-(4-羟基苯基)乳酸和吡啶之间的摩尔比为0.78-0.83：0.25-0.30：0.61-0.65；吡啶与二氯甲烷之间的质量体积比为0.61-0.65mg：1.5-2.5mL。

4.根据权利要求2所述的一种放射性核素碘标记的新型小分子化合物的合成方法，其特征在于：第一反应产物真空浓缩后得到第一粗产物，N'N-羰基二咪唑与粗产物之间的质量比例为75-85：90；N'N-羰基二咪唑与N(α)-Boc-D-2，3-二氨基丙酸之间的摩尔比为0.48-0.50：0.549；N'N-羰基二咪唑与无水DMF之间的质量体积比为75-85mg：1.5-2.5mL。

5.根据权利要求2所述的一种放射性核素碘标记的新型小分子化合物的合成方法，其特征在于：第二反应产物真空浓缩后得到第二粗产物，将第二粗产物与无水乙醇按照质量体积比85-95mg：5mL混合均匀，然后加入K₂CO₃；K₂CO₃与第二粗产物的质量比例为54.9：85-95。

6.根据权利要求2所述的一种放射性核素碘标记的新型小分子化合物的合成方法，其特征在于：第一化合物、无水DCM和三氟乙酸三者之间的质量体积比为：28.0mg：1.5-2.5mL：1.5-2.5mL。