[发明专利]一种瑞卢戈利中间体杂质及其制备方法

权利要求书

1.一种瑞卢戈利中间体杂质，其特征在于，所述杂质具有如下式VI的结构：

。

2.一种权利要求1所述瑞卢戈利中间体杂质的制备方法，其特征在于，所述制备方法如下：

第一步，将化合物I溶于溶剂中，再加入碱，升至一定温度，反应得到化合物II；

第二步，将化合物II加入溶剂中，氮气氛围中，加入缚酸剂，升温至一定温度，再加入缩合剂，保温反应得到化合物III；

第三步，将化合物III加入溶剂中，再加入催化剂、碱，在一定氢气压力下进行还原得到化合物IV；

第四步，将化合物IV溶于溶剂中，加入碱和催化剂进行关环制备得到化合物V；

第五步，将化合物V溶于溶剂中，加入碱，开环制备得到化合物VI。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，第一步所述的溶剂为乙腈、水、甲醇、乙醇或四氢呋喃中的一种或多种；所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾或三乙胺；反应温度为30-70℃。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，第一步反应溶剂为甲醇或乙醇；所述的碱为氢氧化钠；反应温度为45-55℃。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，第二步所述的溶剂为乙腈、甲苯、二氯甲烷、氯仿或乙酸乙酯；所述的缚酸剂为三乙胺、吡啶或N，N-二异丙基乙胺；所述的缩合剂为DIC、DCC、HOBT、HBTU、TBTU或1-丙基磷酸酐；反应温度为20~50℃。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，第二步所述溶剂为乙酸乙酯；所述缚酸剂为N，N-二异丙基乙胺；所述缩合剂为1-丙基磷酸酐；所述温度为35~45℃。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，第三步所述的溶剂为乙腈、甲苯、二氯甲烷、氯仿或乙酸乙酯；所述的催化剂为钯碳、铂碳或Raney Ni；所述的碱为吡啶、三乙胺或N，N-二异丙基乙胺；反应压力为1.5~2.0Mpa。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，第三步所述溶剂为二氯甲烷；所述的催化剂为钯碳；所述的碱为三乙胺。

9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，第四步所述的溶剂为四氢呋喃；所述的碱为碳酸钾；所述的催化剂为四丁基溴化铵。

10.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，第五步所述溶剂为甲醇或乙醇；所述的碱为甲醇钠或乙醇钠；反应温度为55~70℃。