[发明专利]一种2-硼基烯基氧醚类化合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种2‑硼基烯基氧醚类化合物及其制备方法，其中，包括如下化学式及其可接受的盐、互变异构体、立体异构体和所有比例的混合物：其中R₁为烷基或芳基；R₂为氢原子、烷基、甲氧基、卤素、氰基、硝基、醛基、酯基中的一种。本发明提供了一种2‑硼基烯基氧醚类化合物的合成方法，操作简单、步骤简洁、底物适用范围广，后处理简单，可放大合成。

技术领域

本发明涉及化合物制备技术领域，特别是涉及一种2-硼基烯基氧醚类化合物及其制备方法。

背景技术

2-硼基烯基氧醚类衍生物是一类重要的含硼、含氧化合物，其中有机硼酸及其衍生物是有机合成化学中非常有用的一类中间体，通常，有机硼衍生物被用作碳亲核试剂向底物分子中引入官能团。此外，利用Suzuki-Miyaura偶联反应、Petasis反应等，碳-硼键可以转化为碳-碳键或碳-杂原子键。与有机金属或格氏试剂等有机金属相比，有机硼酸及其衍生物的性质更优越，由于对氧气和水分不敏感而具有化学性质稳定、易于后处理的优点，有机硼衍生物还具有低毒性，中等反应活性、好的官能团兼容性等特点。在有机硼酸及其衍生物中，烯基硼酸类衍生物是一类十分具有应用价值的有机合成中间体，可以进一步转化为烯基卤代物、烯基叠氮、烯基氰、烯基羧酸等各种产物，还可以用于构建多取代的烯烃以及广泛应用于天然产物全合成当中。

采用炔烃硼氢化反应可以快速制备烯基硼酸类化合物，其中，铜催化炔烃硼氢化反应制备烯基硼衍生物是最有效的方法之一，但是由于反应体系属于均相催化导致催化剂难以回收再利用，当前报道的非均相铜催化剂合成工艺往往比较复杂，合成成本较高，难以工业化应用，另外，非均相铜催化炔基氧醚类底物硼氢化反应制备2-硼基烯基氧醚类衍生物尚无有效反应体系。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

鉴于2-硼基烯基氧醚类衍生物合成中存在的问题，提出了本发明。

因此，本发明其中一个目的是，克服现有2-硼基烯基氧醚类衍生物类化合物合成的不足，提供一种2-硼基烯基氧醚类衍生物类化合物，其包括如下化学式及其可接受的盐、互变异构体、立体异构体和所有比例的混合物：

其中

R₁为烷基或芳基；

R₂为氢原子、烷基、甲氧基、卤素、氰基、硝基、醛基、酯基中的一种。

本发明另一个目的是，提供一种2-硼基烯基氧醚类化合物的制备方法，其包括如下步骤：

溶解：炔基氧醚、联硼酸频那醇酯、PVC负载纳米铜粉球、碱溶于有机溶剂中；

加热：溶解体系在加热反应一段时间；

提纯：除去溶剂后分离提纯，得到产物。

为解决上述技术问题，根据本发明的一个方面，本发明提供了如下技术方案：一种2-硼基烯基氧醚类化合物的制备方法，其中所述溶解炔基氧醚、联硼酸频那醇酯、PVC负载纳米铜粉、碱的摩尔比为1:1.0～5.0:0.05～1.0:1.0～5.0。

为解决上述技术问题，根据本发明的一个方面，本发明提供了如下技术方案：一种2-硼基烯基氧醚类化合物的制备方法，其中有机溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙腈、DMF、二氧六环、DMSO、N-甲基吡咯烷酮中的一种或几种。

为解决上述技术问题，根据本发明的一个方面，本发明提供了如下技术方案：一种2-硼基烯基氧醚类化合物的制备方法，其中炔基氧醚与有机溶剂的重量体积比为1克:50毫升～100毫升。