[发明专利]一种合成2，3-二氢呋喃类化合物的方法

说明书

本发明公开了一种合成2，3‑二氢呋喃类化合物的方法，属于有机化合物合成技术领域，具体的说是以环丙基酮为原料，用溴甲基萘为催化剂，N，N‑二甲基甲酰胺为溶剂，一步制得2，3‑二氢呋喃类化合物。反应结束后，经过冷却、萃取和柱层析分离等操作，即可得到2，3‑二氢呋喃类化合物。该方法原料易得，操作简单，提供了构建氧杂杂环结构的直接有效的方法，该方法简洁，新颖，灵活且产品产率高。

技术领域

本发明涉及有机化合物合成技术领域，特别是涉及一种合成2，3-二氢呋喃类化合物的方法。

背景技术

二氢呋喃衍生物是一类重要的杂环化合物，广泛存在于许多天然产物和生物活性衍生物中。作为一种重要的氧杂杂环，呋喃在天然产物，药物和功能材料中起着至关重要的作用。适当官能化的呋喃骨架的构建在许多天然产物的合成中起着至关重要的作用。许多著名的反应产生了许多传统的呋喃合成方法。例如J-f,Zhang.S-l,Xu.etal.Org.Lett.2017,19,3043-3046.、W，Wei.S-l,Xu.et al.Org.Lett.2018,20,6559-6563.、Guillaume Belanger.et al.Org.Lett.2008,10,20,4501-4504.、JeffreyS.Johnson,et al.Org.Lett.2006,8,573-576.、Jeffrey S.Johnson,etal.Org.Lett.2002,4,2957-2960.、Rengarajan Balamurugan.et al.Org.Lett.2001,3,2717-2719.、Maurizio Selva,et al.J.Org.Chem.2006,71,5770-5773.、Bernd Plietker,et al.Chem.Sci.2015,6,7034–7043.、W-W,Wen,et al.Angew.Chem.Int.Ed.2017,56,5106-5110.、Dirk E.De Vos,et al.ACS Catal.2017,7,5802-5809.

综上所述，虽然目前已经有文献报道2，3-二氢呋喃类化合物的合成方法，但是发展更简单、有效的合成方法仍然具有重要的现实意义，因为这不但可以进一步丰富这类化合物的合成方法，弥补现有方法的一些不足之处，同时也为工业化筛选提供了更多的候选方法。因此，寻找反应条件简单、方法有效、应用范围广的合成方法是该类化合物生产领域的重要方向。

发明内容

本发明的目的是提供一种合成2，3-二氢呋喃类化合物的方法，具体的说是以环丙基酮为原料，溴甲基萘为催化剂，N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，一步制得2，3-二氢呋喃类化合物。该方法提供了构建氧杂杂环结构的直接有效的方法，该方法简洁，新颖，灵活且产品产率高。

为实现上述目的，本发明提供了如下方案：

本发明提供一种合成2，3-二氢呋喃类化合物的方法，包括以下步骤：以环丙基酮类化合物为原料，溴甲基萘为催化剂，N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，一步合成2，3-二氢呋喃类化合物。

进一步地，所述溴甲基萘为2-溴甲基萘或1-溴甲基萘，优选为2-溴甲基萘。

进一步地，所述环丙基酮类化合物的结构式如下：

其中，取代基R¹选自甲基；

取代基R²选自甲基、氢或乙烯基；

R³选自苯基、4-(甲基)苯基、4-(酯基)苯基、3-(甲基)苯基、2-(甲基)苯基或苄基。

进一步地，反应在氮气条件下进行。

进一步地，反应在加热下进行。

进一步地，所述加热温度为90-120℃。

进一步地，反应时间为8-24h。