[发明专利]一种碱催化合成琥珀酸多西拉敏的方法

权利要求书

1.一种琥珀酸多西拉敏的合成方法，包括多西拉敏的合成及成盐反应以及纯化各中间体和产物过程，其特征在于：所述的多西拉敏的合成首先由2-乙酰基吡啶与溴苯和镁生经格氏反应生成2-吡啶基苯基甲基甲醇，然后2-吡啶基苯基甲基甲醇在醇钾或钠盐或氢氧化钾或氢氧化钠催化下与2-氯乙基二甲胺盐酸盐反应生成多西拉敏。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：在四氢呋喃中加入镁屑，加入少许碘单质，搅拌，回流条件下缓慢滴加溴苯，1.5～2.5h滴完，继续回流2～3小时；缓慢滴加2-乙酰基吡啶四氢呋喃溶液，滴加时间不少于3h；滴加完毕继续回流反应0.5～1.5h。最后用氯化铵冰水溶液淬灭反应，分出四氢呋喃层，经减压蒸馏获得2-吡啶基苯基甲基甲醇。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在甲苯溶剂中加入2-吡啶基苯基甲基甲醇，加入有机碱或无机碱，加入2-氯乙基二甲胺盐酸盐，搅拌下升温至回流反应不少于24小时，加入冰水淬灭，分取有机相。有机相经减压回收溶剂后得残余物。向残余物中加入盐酸水溶液，使产物成盐溶于水中，水相甲苯洗涤。用氢氧化钠水溶液调节水相至pH＝6-8，甲苯萃取，除去未反应原料后，水相继续用氢氧化钠水溶液调节pH＝13-14，甲苯萃取，减压蒸出溶剂的到多西拉敏。

4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：无机碱为氢氧化钾或氢氧化钠。

5.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：有机碱结构通式为I的有机碱,

ROX

R＝甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基

X＝钾或钠

结构通式I。

6.根据权利要求1-5所述的有机碱为叔丁醇钾。