[发明专利]取代的苯并咪唑、它们的制备和它们作为药物的用途在审
申请号: | 202111621671.6 | 申请日: | 2016-08-12 |
公开(公告)号: | CN114605387A | 公开(公告)日: | 2022-06-10 |
发明(设计)人: | M.普拉施拉夫;G.贾克奎莫特;S.克拉里奇;M.贝拉克达里安;S.约翰斯顿;J.S.艾伯特;A.格里芬 | 申请(专利权)人: | 埃皮吉纳提克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/04;C07D405/14;A61K31/4439;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P17/02;A61P17/10;A61P31/00;A61P1/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘香宜 |
地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯并咪唑 它们 制备 作为 药物 用途 | ||
1.式I的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药:
其中,
R1是:
a)未取代的C1-C6烷基;
b)C1-C6烷基,其被一个或多个选自以下的基团取代:卤素(如氟)、CN、NO2、C(O)NHR11、C(O)N(R11)2、CO2H、SO2R11、SO2NHR11和SO2N(R11)2;
c)C2-C6烷基,其被选自以下的基团取代:OR11、卤代OC1-C6烷基、SH、SR11、NH2、NHR11、N(R11)2、NHC(O)R11和N(R11)C(O)R11;或
d)选自以下的基团:C(O)R11、C(O)NHR11、C(O)N(R11)2、SO2R11、SO2NHR11和SO2N(R11)2;
R2选自氢和取代和未取代的基团,所述基团选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C3-C10杂环烷基、C(O)R12、NH2、NHR12、N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、NHC(O)R12、SO2R12、SO2NHR12、SO2N(R12)2、NHSO2R12、N(R12)SO2R12、NHSO2NHR12、N(R12)SO2NHR12、NHSO2N(R12)2和N(R12)SO2N(R12)2;
R3和R6各自独立地为H或取代或未取代的基团,所述基团选自C1-C6烷基、C(O)R11、NH2、NHR11、N(R11)2、C(O)NH2、C(O)NHR11、C(O)N(R11)2、NHC(O)R11;以及R4和R5中的一个是H或取代或未取代的基团,所述基团选自C1-C6烷基、C(O)R11、NH2、NHR11、N(R11)2、C(O)NH2、C(O)NHR11、C(O)N(R11)2和NHC(O)R11;R4和R5中的另一个是式II的基团:
其中,
R7、R8和R10各自独立地为H、卤素(如F、Cl)、CN或取代或未取代的C1-C6烷基或C3-C6环烷基、OR11、SR11、NHR11、N(R11)2、NHC(O)R11和N(R11)C(O)R11,条件是R7、R8和R10中的至少一个不是H;
R9是取代或未取代的C1-C3烷基或C3-C5环烷基;
R11在每种情况下独立地为取代或未取代的C1-C6烷基;
R12在每种情况下独立地为取代或未取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基和C3-C10杂环烷基;
X1、X2和X3各自选自N或C,其中当X1、X2或X3为N时,则与其连接的R7、R8或R10不存在,条件是X1、X2和X3中的至少两个是C;
其中当任何上述基团含有烷基时,则所述烷基为直链或支链非环状烷基。
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