[发明专利]包含可裂解接头的化合物及其用途在审

申请号：	202111628316.1	申请日：	2020-01-02
公开（公告）号：	CN114306635A	公开（公告）日：	2022-04-12
发明（设计）人：	朴泰教;禹成昊;金璇暎;朴秀浩;赵钟云;丁头焕;徐东勋;李在镐;李相光;尹尚铉;河智贤;李享俶;朴沃龟;徐范硕;金世娜;薛旻娥;宋真我	申请（专利权）人：	尹图赛利有限公司
主分类号：	A61K47/68	分类号：	A61K47/68;A61K47/54;A61K31/337;A61K31/407;A61K31/475;A61K31/5517;A61K38/14;A61P9/10;A61P19/02;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02;B82Y
代理公司：	北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269	代理人：	缪策;甘玲
地址：	韩国***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	包含裂解接头化合物及其用途
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【权利要求书】：

1.一种式(I')的缀合物：

(D-L)_n-(CB)_cb

(I')

或其药学上可接受的盐，

其中：

CB是靶向部分；

cb和n各自独立地是值为1至约20、优选1至约10的整数；

每个D-L独立地是具有式(I”)或式(I”')的结构的基团：

每个Q独立地是通过杂原子、优选O或N与L'连接的活性剂；

Z'在每次出现时独立地是将式(I”)或式(I”')的结构连接至(CB)_cb的连接基团、增溶基团、反应性基团(例如，前体基团)、固体表面(例如，颗粒)、稳定化基团、螯合剂、生物聚合物(例如，免疫球蛋白、核酸、蛋白质、寡肽、多肽、抗体、抗原性多肽的片段、或重复体)、活性剂或可检测部分，条件是至少一次出现的Z'将所述式(I”)或式(I”')的结构连接至(CB)_cb；

每个L'独立地是经由选自O、S和N，优选O或N的杂原子与-S(＝O)(＝N-)-附接的间隔基部分，并且被选择为使得在L'与-S(＝O)(＝N-)-之间的键的裂解促进所述活性剂的释放；

每个X独立地是-O-、-C(R^b)₂-或-N(R^c)-，优选-O-；

Ar表示环，例如芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，优选芳基或杂芳基；

Y'是-(CR^b₂)_yN(R^a)-、-(CR^b₂)_yO-或-(CR^b₂)_yS-，被定位成使得如果y是1，则N、O或S原子与TG附接；

TG是触发基团，所述触发基团当被活化时产生能够与所述-S(＝O)(＝N-)-反应以置换(Q)_q-(L')_w并且形成包含X-S(＝O)(＝N-)-和Ar的居间原子的5-6元环的N、O或S原子；

q是值为从1至约20、优选从1至约10的整数；

w、x和y各自独立地是值为0或1的整数；

E是值为0、1或2的整数；

每个R^a和R^c独立地是氢或低级烷基；并且

每个R^b独立地是氢或低级烷基；或

两个R^b与它们所附接的原子一起形成3-5元环、优选3-4元环；

条件是当w是0时，q是1。