[发明专利]一种聚维酮碘温敏凝胶制剂

说明书

本发明公开了一种含有聚维酮碘用于治疗感染引起的腔道疾病的温敏凝胶制剂，该制剂是由聚维酮碘、温敏凝胶基质、氧化剂、渗透压调节剂、pH调节剂及纯化水制备而成。本发明很好的解决了聚维酮碘与温敏凝胶基质间化学不相容的问题，从而成功制备出含有聚维酮碘的温敏凝胶制剂。

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种含有聚维酮碘用于治疗感染引起的腔道疾病的温敏凝胶制剂。

背景技术

聚维酮碘可直接使菌体内的蛋白质变性、沉淀，致使病原微生物死亡，从而高效消毒和杀菌，能杀死病毒、细菌、芽孢、真菌、原虫等，且毒性低。聚维酮碘水溶液对金黄色葡萄球菌、淋球菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体、乙肝病毒、艾滋病毒、阴道毛滴虫等都有强大药理活性。聚维酮碘可不断释放出游离碘，使皮肤和黏膜保持一定的有致碘浓度，抑杀细菌。

聚维酮碘的主要用途之一是用于妇科阴道感染，其可与阴道分泌物互溶，杀灭分泌物中的病原微生物，阻断性病的传播和侵袭，以及治疗其他细菌感染导致的阴道疾病。

目前已有较多的聚维酮碘的相关制剂用于妇科阴道感染的相关疾病，其中包括冲洗剂、凝胶剂、普通栓剂等。但在临床应用时，均出现了一些缺陷，如：冲洗剂的流失过快、接触时间过短；普通栓剂在阴道内融化后容易流出、疗效差；凝胶剂的铺展性较差，在阴道内覆盖面小，所以以上剂型还是不能完全满足临床需求。

因此，为了克服传统普通型栓剂的缺点，发明人开发了含有聚维酮碘的温敏型原位凝胶给药阴道栓剂，该制剂在常温下以液体状态给药后，能在体腔内因温度升高而在用药部位发生相转变，由液态变为非化学交联的半固体凝胶态，进而附着固定于病灶处，缓释并靶向性地持久发挥药物治疗作用，阴道用温敏型原位凝胶栓剂具有用药铺展性好、覆盖面大、滞留时间长、药效好、副作用小、患者用药方便等特点。

经调研，目前温敏凝胶基质应用最为广泛的是泊洛沙姆，其温敏特性以及安全性已得到验证，并且全球已有大量的关于泊洛沙姆作为温敏凝胶基质的制剂专利，但并未发现关于聚维酮碘与泊洛沙姆相结合的专利。发明人研究发现，聚维酮碘与泊洛沙姆存在严重的化学不相容的特性，聚维酮碘与泊洛沙姆混合后，聚维酮碘会迅速降解，由红棕色变为无色溶液。

因此，解决聚维酮碘与泊洛沙姆不相容的问题，从而进一步制备成具有用药铺展性好、覆盖面大、滞留时间长、药效好、副作用小、患者用药方便等特点的聚维酮碘温敏凝胶制剂变得尤为重要。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于针对聚维酮碘与泊洛沙姆不相容的问题，提供一种解决方案，使二者可以兼容且不影响药效以及温敏特性，最终制备成具有用药铺展性好、覆盖面大、滞留时间长、药效好、副作用小、患者用药方便等特点的聚维酮碘温敏凝胶制剂。

为解决上述问题，发明人采用的技术方案是：

一种聚维酮碘温敏凝胶制剂，包含以下组分：聚维酮碘、温敏凝胶基质、氧化剂、渗透压调节剂、pH调节剂及纯化水。

按重量计，所述聚维酮碘占0.1％～15％，所述温敏凝胶基质占0.1％～35％，所述氧化剂占0.01％～10％，所述渗透压调节剂占0.01％～10％，所述pH调节剂占0.01％～5％，余量为所述纯化水。

本发明以聚维酮碘作为主药，以泊洛沙姆为温敏凝胶基质，以双氧水为氧化剂、渗透压调节剂、pH调节剂制备成聚维酮碘温敏凝胶制剂。

本发明采用的泊洛沙姆为药用级辅料，可注射、外用、眼科等医用，使用安全，是由聚氧化乙烯与聚氧化丙烯组成的嵌段共聚物(PEO-PEO-PEO)，属于非离子表面活性剂，具有独特的反向热凝胶性质，其20％～30％的水溶液具有在5℃至常温下为液态凝胶，当温度高至35℃～37℃时则变为固态凝胶的特点。

本发明所述的泊洛沙姆包含：泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、泊洛沙姆124、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338中的一种或多种。