[发明专利]复方制剂

说明书

一种复方制剂，复方制剂包括有第一活性成分、第二活性成份，其中抗寄生虫复方制剂的重量组分为100，第一活性成分占所述复方制剂的重量组分为5～95及第二活性成分占复方制剂的重量组分为5～95。复方制剂中的第一活性成分为抗寄生虫药物吡喹酮、第二活性成分为氯硝柳胺或奥芬达唑，本复方制剂的剂型改革结合两种抗血吸虫药物的优势，制备复方缓释剂型，用于现场血吸虫病防控，可预防寄生虫病，提高疗效。此复方制剂剂型制备方法简单，稳定性好，易于推广。

技术领域

本发明涉及一种抗寄生虫药物，具体涉及一种注射在动物体内用于防治成虫及/或幼虫的寄生虫的复方制剂。

背景技术

血吸虫病是一种危害严重的人畜共患寄生虫病，全球累计约2亿人感染血吸虫病，大部分集中在非洲，7.8亿人存在血吸虫病感染风险，每年就有 20万人死于该病。在我国流行的是日本血吸虫病，其中牛是主要传染源，对日本血吸虫感染的贡献率高达90％，为此阻断传染源-牛感染血吸虫病，则可有效防止血吸虫病。目前执行的“以机代牛”政策取得了很好的防控效果，但从成本-效益分析以及现场的实施来看，还存在可改进之处。

目前现场用于防治血吸虫的一线药物只有吡喹酮，对成虫具有很好的治疗效果,但由于其代谢很快，无法应用于长期预防。氯硝柳胺对尾蚴具有很强的杀灭作用。本课题组应用新的缓释技术，制备氯硝柳胺长效注射剂，应用对象为牛等家畜，直接作用于传染源，只需一次给药，操作简便，节省药物使用量和人力物力；采用皮下注射，不见光，药物稳定不易分解；制备工艺简单，只需将处方中物质混匀即可，有利于现场防治工作的进行。现场试验表明，一次给药，可以预防牛感染血吸虫病4-6个月。但氯硝柳胺长效注射剂只能预防，但对血吸虫成虫效果很差。为此，本项目结合两种抗血吸虫药物的优势，制备复方缓释剂型，用于现场血吸虫病防控。

包虫病(棘球蚴病)是一种严重危害人类健康和畜牧业发展的人兽共患病。囊型包虫病广泛分布于除南极洲以外的各大洲。据估计，包虫病的全球疾病负担(Global burdenof disease，GBD)为2×10⁷至5×10⁷伤残调整生命年(Disability-adjusted life year，DALY)，而囊型棘球蚴病相关的治疗费用及牲畜业损失每年约为20亿美元。所以，防治包虫病药物在国际市场的需求十分可观。据报道，抗绦虫、吸虫药物的需求超过1/3的市场，而开发新的犬用吡喹酮剂型以及包虫病诊断用试剂可达到每年8亿元的销售额，1.2亿元的利润，保障流行区0.66亿人的安全和5000万头以上的家畜，挽回经济损失约30亿元。

吡喹酮对控制包虫病具有里程碑意义，不但疗效理想，而且至今未在犬和猫中有抗药性报道。犬作为包虫病的传染源，降低其对棘球蚴原头节的感染可以有效地预防和控制棘球绦虫在疫区的传播。因此，目前采取“犬犬投药，月月驱虫”的方法，给犬每月喂食吡喹酮片剂是整个疫区控制包虫病的重要措施之一。但是，在实施过程中，由于当地人游牧的生活习性，无法做到对每只犬每个月都给药，野犬的给药就更难以实施，这样控制传染源降低疫区包虫病的传播水平难以实现。亟待发明新的缓释技术，起到给药1次可维持数月的防控效果，这样不需月月投药即可以对犬只达到数月的保护效果。

吡喹酮无论对成熟或未成熟的细粒棘球绦虫均作用显着，但研究发现吡喹酮对棘球绦虫的包囊期作用有限或完全没有作用，而且对其虫卵也无杀灭作用。奥芬达唑是一种新型的高效、广谱、低毒的苯并咪唑氨基甲酸酯类抗蠕虫药物。治疗小鼠实验性泡球蚴病有较好的治疗效果,尤其是轻、中度感染小鼠泡球蚴病效果更隹,可使囊泡缩小,症状减轻,治疗小鼠泡球蚴病效果明显优于阿苯达唑。

发明内容

根据现有技术的缺陷，本发明主要的目的在于提供一种复方制剂，该复方制剂为缓释剂型，可以对多种抗血吸虫的成虫及/或幼虫有良好的治疗效果。

本发明的另一目的在于提供一种复方制剂，透过缓释剂型的复方制剂给药一次就能维持长期的防控及治疗效果，能够保护动物在感染季节甚至更长的时间不受病原侵染，进一步的可以控制寄生虫病传播，阻断动物传播寄生虫的传播链。