[发明专利]一种鲜林下山参干粉吸入剂及其制备方法和应用

说明书

本发明提供一种鲜林下山参干粉吸入剂及其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域。本发明通过制备鲜林下山参提取物并采用喷雾干燥技术制成微粉，并优化辅料加入，所述辅料包括甘露醇、甘氨酸、L‑苏氨酸、亮氨酸、山梨醇和乳糖中的任意一种或多种。经研究发现，不同辅料制得的微粉性质差异较大，其中，以甘露醇为辅料制得的微粉性质最佳，因此所述辅料可以选为甘露醇，同时对喷雾干燥工艺中的进风口温度、药液质量分数和进料体积流量等进行优化。本发明成功制备出鲜林下山参干粉吸入剂，其满足药典对干粉吸入剂的相关要求，同时经试验证明具有良好的抗疲劳效果，具有良好的实际应用之价值。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种鲜林下山参干粉吸入剂及其制备方法和应用。

背景技术

本发明背景技术中公开的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

林下山参为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的干燥根和根茎，性平味甘、微苦，微温，归脾、肺、心、肾经，具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺等功效，用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少，等症。人参皂苷是人参多种化学成分中的特征性活性组分，其含量是人参内在质量重要的评价指标。现代药理研究表明，人参具有抗疲劳功效。

通过使用吸入给药是一种常见治疗疾病的给药方式。吸入是一种无创给药途径，而肺部给药用于治疗全身疾病，具有吸收面积大、速度快、无肝脏首过效应、酶降解反应低等优势。在肺部吸入制剂中，干粉吸入剂，是将微粉化形式的药物由患者主动吸入，与定量吸入剂和雾化吸入剂相比，其具有药物稳定、携带方便等优势。然而，现有技术中鲜有将林下山参制成干粉吸入剂的报道。

发明内容

针对现有技术中的不足，本发明的目的在于提供一种鲜林下山参干粉吸入剂及其制备方法和应用。本发明通过制备鲜林下山参提取物并采用喷雾干燥技术制成微粉，并优化辅料加入，从而成功制备出鲜林下山参干粉吸入剂，其满足相关药典对干粉吸入剂的要求，同时经试验证明具有良好的抗疲劳效果，具有良好的实际应用之价值。

本发明的第一个方面，提供一种鲜林下山参干粉吸入剂，所述干粉吸入剂至少由下列成分制成：

a)活性成分鲜林下山参微粉；b)辅料。

其中，所述鲜林下山参微粉通过鲜林下山参提取物采用喷雾干燥方式制得；

所述辅料包括甘露醇、甘氨酸、L-苏氨酸、亮氨酸、山梨醇和乳糖中的任意一种或多种。经研究发现，不同辅料制得的微粉性质差异较大，平均粒径、收率和含水量差异较大，其中，以甘露醇为辅料制得的微粉性质最佳，因此所述辅料可以选为甘露醇。

所述鲜林下山参提取物与辅料的质量比为1-10:1，如1:1、3:1、5:1、8:1或10:1，优选为3:1。

上述鲜林下山参干粉吸入剂的微粉粒径不大于10μm，进一步不大于5μm。经试验研究发现，本申请制得干粉吸入剂微粉粒径跨度范围小，5μm以下粒子百分比99.08％，10μm以下粒子百分比100％，符合药典要求。

本发明的第二个方面，提供上述鲜林下山参干粉吸入剂的制备方法，所述制备方法包括：

S1、制备鲜林下山参提取物；

S2、将步骤S1制得的鲜林下山参提取物与辅料混合进行喷雾干燥。

本发明的第三个方面，提供上述鲜林下山参干粉吸入剂在制备抗抗疲劳药物和/或食品中的应用。

所述药物剂型为干粉吸入剂，通过采用肺部给药递送系统将药物靶向于肺部组织。

本发明的第四个方面，提供一种抗疲劳的方法，所述方法包括：对受试者施用上述鲜林下山参干粉吸入剂。