[发明专利]一种经修饰的肽及其美容组合物或药用组合物和用途

说明书

式(I)的肽、其立体异构体、立体异构体的混合物、或其美容上可接受的盐、或其药学上可接受的盐、或它们的美容组合物或药用组合物、以及它们用于皮肤或粘膜的病状、病症或疾病的治疗或护理的用途。

技术领域

本发明涉及一种经修饰的肽、以及包含这些肽的美容组合物或药用组合物及其用途。

背景技术

皮肤老化是一个复杂的过程，受到内在和外在因素的影响。内在老化是与遗传、激素和细胞代谢相关的不可避免的自然过程，导致出现细纹、皮肤表面粗糙以及薄而干燥的皮肤。外在老化，其表现是皮肤粗糙、出现皱纹、干燥、松弛、弹性丧失和色素沉着，是外部环境因素如阳光暴露、污染、吸烟、不当的生活方式等长期影响所导致。

据研究报道，皮肤衰老是通过一系列分子机制发生的，包括氧化应激、DNA损伤和突变、端粒缩短、炎症以及高级糖基化终产物的积累。此外，活性氧(ROS)通过刺激基质金属蛋白酶(MMPs)的表达，进而降解胶原蛋白、纤维连接蛋白、弹性蛋白和蛋白多糖等细胞外基质(ECM)的各种蛋白质，引起皮肤老化。

由于人口老龄化的显著增长，人们对抗衰老产品的兴趣正在迅速增加。多肽具有抗氧化、抗炎、促进胶原蛋白合成、抗皱、美白和促进伤口愈合等多种功效，可改善皮肤状况，因此被广泛用作功能性美容产品的活性成分，用于解决各种皮肤问题。

丘角菱提取物是一种经发酵提取出来的混合物，曾被用于治疗脱发，后从提取物中发现了一个新的肽，对皮肤有很好的抗衰老效果，能够抑制肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的基质金属蛋白酶(MMPs)在人皮肤成纤维细胞中的表达。此外，还能够促进人角质形成细胞系(HaCaT)的伤口愈合。然而，该肽由于稳定性、透皮吸收等缺陷，未能直接添加至产品中使用。因此，有必要对其进行结构改造，提高其在化妆品中应用的稳定性，增加透皮吸收，以增强其作用，更好地发挥抗衰功效。

发明内容

为了克服现有技术存在的缺陷，本发明旨在提供一种经修饰的具有优异的皮肤渗透性的抗衰多肽。这些经修饰的肽、含有这些经修饰的肽的美容组合物或药用组合物，通过促进成纤维细胞增殖，促进角质形成细胞黏附，增加皮肤弹性，可用于治疗、预防和/或修复皮肤的老化和/或光老化的迹象。

鉴于此，本发明提供一种式(I)所示的肽，或其立体异构体、或立体异构体的混合物、或其美容上可接受的盐、或其药学上可接受的盐，

式(I)中，

R₁选自：R₇-CO-，其中R₇选自：取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基；

R₂选自：H、氘或氚；

R₃选自：H、氘或氚；

R₄选自：H、氘或氚；

R₅选自：H、氘或氚；

R₆选自：-NR₈R₉或-OR₈，其中各个R₈和R₉彼此独立地选自：H、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基；

所述烷基是指具有1-24个碳原子(可选具有1-16个碳原子；可选具有1-14个碳原子；可选具有1-12个碳原子；可选具有1、2、3、4、5、或6个的碳原子)的饱和脂肪族直链或支链的烷基；可选选自：甲基、乙基、异丙基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、癸基、十二烷基、十四烷基、十六烷基、十八烷基、2-乙基己基、2-甲基丁基、或5-甲基己基；