[发明专利]NU2058在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明公开了NU2058在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明的NU2058具有抑制结直肠腺癌生长和增殖的作用，对正常细胞无影响，从而能够用于制备抗肿瘤药物。本发明的NU2058不仅可以显著抑制结直肠腺癌细胞移植瘤的生长，还可以抑制结直肠腺癌的增殖并促进细胞周期阻滞，而对正常细胞无影响，安全性高，开发利用前景好，价格便宜，为结直肠腺癌的辅助治疗提供一种新的药物来源。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，特别涉及NU2058在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

NU2058的化学式为C₁₂H₁₇N₅O，是一种以鸟嘌呤为基础的周期蛋白依赖性激酶(CDK)(CDK1/CDK2)抑制剂，也能抑制DNA拓扑异构酶II的ATP酶活性。目前尚未见NU2058与结直肠腺癌癌细胞生长相关的报道。

发明内容

本发明的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足，提供NU2058在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明的另一个目的在于提供包含NU2058的药物组合物。

本发明的上述目的通过以下技术方案予以实现：

NU2058在制备抗肿瘤药物中的应用。

所述的NU2058的有效浓度优选为5～40μM。

所述的NU2058的分子式为C₁₂H₁₇N₅O，结构式如下：

所述的抗肿瘤药物优选为能够治疗和/或预防结直肠腺癌的药物。

NU2058在制备具有抑制结直肠腺癌生长和增殖作用的药物组合物中的应用。

一种具有抑制结直肠腺癌生长和增殖作用的药物组合物，包含NU2058。

所述的药物组合物还包括药学上可接受的辅料。

所述的药学上可接受的辅料优选为缓释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、吸附载体、表面活性剂和润滑剂中的至少一种。

所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防结直肠腺癌药物中的应用。

本发明相对于现有技术具有如下的优点及效果：

(1)体外与体内实验表明：NU2058不仅可以显著抑制结直肠腺癌细胞移植瘤的生长，还可以抑制结直肠腺癌的增殖并促进细胞周期阻滞，而对正常细胞无显著影响，安全性高，开发利用前景好，价格便宜，为结直肠腺癌的辅助治疗提供一种新的药物来源。

附图说明

图1为NU2058对人结直肠腺癌上皮细胞(DLD-1)和人结直肠腺癌细胞(HCT-15)增殖活性的影响结果图。

图2为NU2058对人结直肠腺癌上皮细胞(DLD-1)和人结直肠腺癌细胞(HCT-15)细胞周期的影响结果图；其中，图A为NU2058诱导人结直肠腺癌上皮细胞(DLD-1)和人结直肠腺癌细胞(HCT-15)的细胞周期G1期阻滞结果图；图B为NU2058诱导人结直肠腺癌上皮细胞(DLD-1)的细胞周期阻滞统计图；图C为NU2058诱导人结直肠腺癌细胞(HCT-15)的细胞周期阻滞统计图。

图3为裸鼠体内皮下成瘤实验结果图；其中，图A为NU2058抑制人结直肠腺癌上皮细胞(DLD-1)和人结直肠腺癌细胞(HCT-15)裸鼠移植瘤生长的实物图；图B为人结直肠腺癌上皮细胞(DLD-1)和人结直肠腺癌细胞(HCT-15)裸鼠移植瘤生长统计图。