[发明专利]一种可离子化脂质分子、其制备方法及其在制备脂质纳米颗粒中的应用在审

专利信息
申请号: 202180003000.5 申请日: 2021-09-22
公开(公告)号: CN113993839A 公开(公告)日: 2022-01-28
发明(设计)人: 王子豪 申请(专利权)人: 嘉晨西海(杭州)生物技术有限公司
主分类号: C07C229/12 分类号: C07C229/12;C07D239/06;C07D207/12;C07C219/10;C07C217/10;C07C219/14;C07C67/08;C07C69/63;C07C67/31;C07C67/30;C07C69/712;C07C227/18;C07F7/18;A
代理公司: 北京市中伦律师事务所 11410 代理人: 王奕勋
地址: 311231 浙江省杭*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 离子化 分子 制备 方法 及其 纳米 颗粒 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种可离子化脂质分子、其药学上可接受的盐及其立体异构体,所述可离子化脂质分子具有式(I)的结构:

其中,

Q选自苯环、环戊基、环己基、吡咯环或嘧啶环;

L1和L4各自独立地选自–O(C=O)-、-(C=O)O-或碳-碳双键;

L2和L3各自独立地选自-(CH2)xO-或-O(CH2)x-,其中x为0至4之间的整数;

L5选自-(CH2)y–O(C=O)-、-(CH2)y-(C=O)O-或-(CH2)y-O-,其中y为0至4之间的整数;

L2、L3、L5各自独立地分别与Q中的任意3个位点连接,所述位点为碳或者氮;

a和d各自独立地为0至18的整数;

b和c各自独立地为1至18的整数;

e为1至5的整数;

R1和R10各自独立地选自甲基或环烃基;

R2和R3各自独立地选自H或C1-C12烃基;或者R2选自H或C1-C12烃基,并且两个相邻R3所连接的两个碳原子形成碳-碳双键;

R4和R5各自独立地选自H或C1-C12烃基;或者R4选自H或C1-C12烃基,并且两个相邻R5所连接的两个碳原子形成碳-碳双键;

R6和R7各自独立地选自H或C1-C12烃基;或者R6选自H或C1-C12烃基,并且两个相邻R7所连接的两个碳原子形成碳-碳双键;

R8和R9各自独立地选自H或C1-C12烃基;或者R8选自H或C1-C12烃基,并且两个相邻R9所连接的两个碳原子形成碳-碳双键;

R11独立地选自H或C1-C6烃基;

R12和R13各自独立地为C1-C6烃基。

2.根据权利要求1所述的可离子化脂质分子、其药学上可接受的盐及其立体异构体,其中,Q选自苯环、环戊基或者环己基;优选地,Q为苯环。

3.根据权利要求1或2所述的可离子化脂质分子、其药学上可接受的盐及其立体异构体,其中,L2、L3、L5与Q的连接方式为1,2,5-三取代、1,3,5-三取代、1,2,4-三取代、1,4,5-三取代或1,3,6-三取代。

4.根据权利要求1或2所述的可离子化脂质分子、其药学上可接受的盐及其立体异构体,其中,y为0、1或2。

5.根据权利要求1或2所述的可离子化脂质分子、其药学上可接受的盐及其立体异构体,其中,a和d各自独立地为6至10的整数。

6.根据权利要求1或2所述的可离子化脂质分子、其药学上可接受的盐及其立体异构体,其中,b和c各自独立地为1至10的整数。

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