[发明专利]用最小剂量的奥氮平治疗呕吐和恶心

说明书

用于奥氮平的经皮给药的组合物、装置和方法，及其用途，例如，用于治疗恶心和呕吐的用途。

相关申请

本申请要求第62/960,582号美国临时专利申请和第62/960,611号美国临时专利申请的优先权和利益，这两个申请均于2020年1月13日提交，其中每个申请的全部内容出于所有目的在此通过引用并入。

技术领域

本文描述的主题涉及包含奥氮平和油酸的药物组合物，以及它们的用途，例如，治疗呕吐(vomiting)(呕吐(emesis))和恶心的方法。

背景

奥氮平(2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-4H-噻吩并-[2,3-b][1,5]苯并二氮杂)，其化学结构显示如下，是用于治疗精神分裂症和双相障碍的抗精神病药物。其通常被归类为非典型抗精神病药物，较新的一代抗精神病药物。其已经以商标名称为的片剂形式被FDA批准用于治疗精神分裂症和双相躁狂症。奥氮平还已经被研究用作止吐药，口服剂量为一天10mg和5mg，一般与一种或多种另外的药剂组合，例如以治疗化疗剂顺铂给药后的恶心和呕吐。

由于与奥氮平的经皮给药有关的副作用，诸如疲劳和镇静，因此重要的是确定奥氮平的最小有效剂量，并找到改善的经皮递送奥氮平的组合物、装置、贴片、系统和方法及其用途，例如以治疗恶心和呕吐。

简述

下文描述和说明的以下方面及其实施方案意在是示例性和说明性的，而不限制范围。

一方面，提供一种用于减少有其需要的受试者的呕吐的方法。所述方法包括以大于约4mg且小于约8mg的量向受试者给予奥氮平或指示以大于约4mg且小于约8mg的量向受试者给予奥氮平。

另一方面，提供一种用于降低有其需要的受试者的呕吐(vomiting)(呕吐(emesis))频率的方法。所述方法包括以大于约4mg且小于约8mg的量向受试者给予奥氮平或指示以大于约4mg且小于约8mg的量向受试者给予奥氮平。

另一方面，提供一种用于减弱有其需要的受试者的呕吐(vomiting)(呕吐(emesis))强度的方法。所述方法包括以大于约4mg且小于约8mg的量向受试者给予奥氮平或指示以大于约4mg且小于约8mg的量向受试者给予奥氮平。

在前述方面的每一个中，大于约4mg且小于约8mg的奥氮平的量是指每日量。

另一方面，提供一种改善有其需要的受试者的恶心的方法。所述方法包括以大于约2mg且小于约6mg的量向受试者给予奥氮平或指示以大于约2mg且小于约6mg的量向受试者给予奥氮平。

另一方面，提供一种降低有其需要的受试者的恶心频率的方法。所述方法包括以大于约2mg且小于约6mg的量向受试者给予奥氮平或指示以大于约2mg且小于约6mg的量向受试者给予奥氮平。

另一方面，提供一种减弱有其需要的受试者的恶心强度的方法。所述方法包括以大于约2mg且小于约6mg的量向受试者给予奥氮平或指示以大于约2mg且小于约6mg的量向受试者给予奥氮平。

另一方面，提供一种用于降低有其需要的受试者的恶心频率和用于减弱有其需要的受试者的恶心强度的方法。所述方法包括以大于约2mg且小于约6mg的量向受试者给予奥氮平或指示以大于约2mg且小于约6mg的量向受试者给予奥氮平。

另一方面，提供一种治疗有其需要的受试者的恶心的方法。所述方法包括以大于约2mg且小于约6mg的量向受试者给予奥氮平或指示以大于约2mg且小于约6mg的量向受试者给予奥氮平。

在前述方面的每一个中，大于约2mg且小于约6mg的奥氮平的量是指每日量。