[发明专利]四肽和官能化的微胶囊作为皮肤渗透载体的用途

权利要求书

1.微胶囊，其包含含有聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)酸(PLGA)的聚合物壳和与所述聚合物壳偶联的式(I)的第一肽

D-Arg-Tyr-Orn-Phe-NH₂

(I)

其中选自式(II)和(III)的肽的第二肽也与所述聚合物壳偶联：

Lys-Phe-Asn-Leu-Pro-Ala-Gly-Asn-Tyr-Lys-Lys-Pro-NH₂

(SEQ ID NO:1-NH₂)

(II)

Lys-Thr-Thr-Lys-Ser-OH(SEQ ID NO:2-OH)

(III)。

2.根据权利要求1所述的微胶囊，其中通过动态光散射测定的平均粒径为100nm至1000nm，优选150nm至450nm，更优选180nm至400nm。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的微胶囊，其中所述聚合物壳包含聚合物材料，该聚合物材料选自包含聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)酸(PLGA)的组。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的微胶囊，其中所述壳包含多于一个层。

5.根据权利要求4所述的微胶囊，其中所述微胶囊是包含内层和外层的双层微胶囊。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的微胶囊，其中所述外层包含聚(乙烯醇)(PVA)。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的微胶囊，其中所述聚合物壳包封活性成分，该活性成分优选为至少一种化妆品试剂。

8.制备根据权利要求1至7中任一项所述的微胶囊的方法，其包括以下步骤：

a)将式(I)的第一肽与第一微胶囊成壳聚合物材料的第一部分偶联；

b)通过与合适的偶联剂反应制备活化形式的第一成壳聚合物材料的第二部分；

c)将步骤a)中获得的材料在第一溶剂中的溶液和步骤b)中获得的材料在第二溶剂中的溶液添加到任选地包含第二成壳聚合物材料并且任选地包含待包封的材料的水溶液中，从而获得胶态悬浮体；

d)蒸发所述第一溶剂和第二溶剂；

e)将选自式(II)和(III)的肽的第二肽添加到步骤d)中获得的材料中；

f)温育由步骤e)得到的混合物，其中获得用所述第一肽和第二肽官能化的微胶囊；

g)分离用所述第一肽和第二肽官能化的微胶囊。

9.包含根据权利要求1至7中任一项所述的微胶囊的组合物，其进一步包含至少一种化妆品上可接受的赋形剂和/或佐剂。

10.根据权利要求1至7中任一项所述的式(I)的肽用于制备微胶囊的用途，所述微胶囊具有包含所述肽的外层。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述外层进一步包含选自式(II)或(III)的肽的第二肽。

12.根据权利要求7所述的微胶囊作为用于包封在其中的活性成分的透皮递送系统的用途。

13.根据权利要求12所述的用途，其中所述透皮递送系统将所述活性成分导向线粒体。

14.用于透皮递送活性成分的方法，其包括将包封在根据权利要求1至7中任一项所述的微胶囊中的所述成分施用于皮肤。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述活性成分被靶向以在线粒体中实现其作用。