[发明专利]抗肥胖用组合物及经口用组合物在审

专利信息
申请号: 202180012480.1 申请日: 2021-01-29
公开(公告)号: CN115052591A 公开(公告)日: 2022-09-13
发明(设计)人: 中岛千绘;森川琢海;神谷智康 申请(专利权)人: 株式会社东洋新药
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61K31/075;A61K31/7048;A61P3/00;A61P3/04
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 王灵菇
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 肥胖 组合 经口用
【说明书】:

本发明的课题在于提供能够促进与褐色脂肪细胞或其能量消耗作用相关的PGC1α和UCP1等蛋白的基因表达,具有促进褐色脂肪细胞中的能量消耗作用的效果的抗肥胖用组合物及经口用组合物。本发明的组合物含有鸢尾黄素类及松醇。所述鸢尾黄素类优选为鸢尾黄素。本发明的组合物优选作为抗肥胖用组合物及经口用组合物使用。

技术领域

本发明涉及用于抗肥胖用、体脂减少用、脂肪代谢促进用、脂肪燃烧促进用、热产生促进用、能量消耗促进用、经口用的各组合物。另外,本发明涉及鸢尾黄素(Tectorigenin)类及松醇在制造用于肥胖改善、体脂减少、脂肪代谢促进、脂肪燃烧促进、热产生促进或能量消耗促进的功能性食品中的用途。另外,本发明还涉及使用含有鸢尾黄素类及松醇的组合物的、用于肥胖改善、体脂减少、脂肪代谢促进、脂肪燃烧促进、热产生促进或能量消耗促进的方法。

背景技术

肥胖与体内脂肪的消耗存在很大关系,脂肪的消耗具体地由以下的机理形成。

当分泌去甲肾上腺素等脂肪动员激素时,在分布于皮下或内脏的白色脂肪细胞中,作为脂肪分解酶的激素敏感性脂肪酶活化,白色脂肪细胞中蓄积的甘油三酯(中性脂肪)分解,变成甘油和游离脂肪酸而被释放到血液中。释放到血中的游离脂肪酸除了肝脏、肌肉之外,还被摄入到分布于锁骨附近、胸部一圈、肩等的褐色脂肪细胞的线粒体中,作为热而被消耗。这样,白色脂肪细胞起到将体内多余的能量以脂肪形式蓄积的作用,与此相对,褐色脂肪细胞发挥使脂肪燃烧而产生热的作用。

作为参与能量消耗的自主调节的候选分子之一,已知有UCP1和PGC1α。

UCP具有使线粒体内膜中的氧化性磷酸化反应解偶联并将能量以热的形式耗散的功能。关于最有代表性的褐色细胞脂肪的UCP1,已知有下述事实:1.在肥胖动物中UCP1的功能降低、2.即使多吃也不会肥胖的动物的UCP1增加、3.人为地使UCP1的基因表达降低的小鼠变胖、高表达的小鼠变瘦等。另外,已知PGC1α具有通过由褐色脂肪细胞的β肾上腺素受体刺激而引起UCP1活化、促进线粒体增生的作用(非专利文献1)。

因此,如果将UCP1、PGC1α活化,则可期待抗肥胖效果,因此探索了在UCP1、PGC1α活化方面优异的药物、食品。

另一方面,以往,作为以皮下脂肪等白色脂肪组织减少为课题的技术,已知包括专利文献1在内,有各种抗肥胖剂。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开2017-171654号公报

专利文献2:日本特开2009-196931号公报

非专利文献

非专利文献1:第124回日本医学会シンポジウム記録集「肥満の科学」日本医学会、2003年、p62―70

发明内容

消耗褐色脂肪细胞中的脂肪酸等能量而产生热的作用(以下也称为“能量消耗作用”)对于脂质代谢是重要的,但如果能够使该作用活化,则可期待将体内更多的脂肪转换为热而更有效地得到抗肥胖作用。

然而,在上述各现有技术中,对于促进褐色脂肪细胞中的能量消耗作用尚未进行过研究。

另外,本发明人进行了研究,结果发现,被认为能够分别单独减少白色脂肪组织的以往的抗肥胖剂在促进褐色脂肪细胞中进行的能量消耗作用这一点上很难说是充分的。

本发明者们对通过研究与褐色脂肪细胞中的能量消耗作用相关的PGC1α和UCP1等蛋白的基因表达,对能够促进褐色脂肪细胞中的能量消耗作用的组合物的构成进行了深入研究。其结果发现,通过将特定的成分组合,令人惊讶的是,能够促进这些基因的表达,能够得到促进上述能量消耗的优异效果。

本发明是基于上述认知而完成的,其提供一种抗肥胖用组合物,其含有鸢尾黄素类及松醇。

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