[发明专利]GCN2调节剂化合物在审
申请号: | 202180027907.5 | 申请日: | 2021-02-17 |
公开(公告)号: | CN115768750A | 公开(公告)日: | 2023-03-07 |
发明(设计)人: | B·D·萨特;B·普贾拉;G·A·尤塔迪亚兹;S·伯纳莱斯;J·博思威克 | 申请(专利权)人: | 阿莱斯塔治疗公司 |
主分类号: | C07D235/14 | 分类号: | C07D235/14;C07D401/14;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/04;C07D487/04;A61P35/00;C07D239/74;C07D401/12;A61K31/519 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | gcn2 调节剂 化合物 | ||
1.一种根据式(I)的化合物:
或其盐,其中;
R1、R2、R3和R4独立地选自H、卤基和任选地被1-6个氟取代的C1-3烷基,其中R1、R2、R3和R4中的至少一个是卤基或任选地被1-6个氟取代的C1-3烷基,或者R4与R5连接以形成5或6元杂环,其中所述5或6元杂环任选地被卤基和任选地被1-6个氟取代的C1-3烷基取代;
R5选自H和任选地被1-6个氟取代的C1-3烷基;
X是包含1-4个为氮的环状杂原子的9或10元稠合杂双环,其中所述9或10元稠合杂双环被NR8R9取代并且任选地被卤基、C1-3烷基或NH2进一步取代;
R8和R9独立地选自H、C1-6烷基、-C(O)NH2、-C(O)-C1-6烷基和5或6元碳环或杂环,其中所述C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基和5或6元碳环或杂环独立地任选地被1-6个选自卤基、OH和苯基的取代基取代,
或者R8和R9与氮一起形成6元杂环;
Y是5、6、9或10元碳环或杂环;或NH2,其中所述5、6、9或10元碳环或杂环任选地被1-3个选自卤基、OH、CN、-C(O)NR13R14、-NR13COR14、-C(O)OR13、C1-6烷基、C1-6烷氧基的取代基取代,其中所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任选地被1-6个选自卤基和OH的取代基取代;
R13和R14独立地是H或C1-3烷基;并且
条件是
当X是包含1-4个为氮的环状杂原子的9元稠合杂双环时,则所述9元稠合杂双环仅被NR8R9取代,并且Y是包含1-4个为氮的环状杂原子的6元杂环,其中所述6元杂环任选地被1-3个选自卤基、OH、CN、-C(O)NR13R14、-NR13COR14、-C(O)OR13、C1-6烷基、C1-6烷氧基的取代基取代,其中所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任选地被1-6个选自卤基和OH的取代基取代;并且
当X是包含1-4个为氮的环状杂原子的10元稠合杂双环,其中所述10元稠合杂双环仅被NH2取代,R1、R2、R3和R4中的一个是卤基或C1-3烷基,剩余的R1、R2、R3和R4是H,R5是H,并且Y是5或6元碳环或杂环时,则所述5或6元碳环或杂环被2或3个选自卤基、OH、CN、-C(O)NR13R14、-NR13COR14、-C(O)OR13、C1-6烷基、C1-6烷氧基的取代基取代,其中所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任选地被1-6个选自卤基和OH的取代基取代。
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