[发明专利]用于递送药物活性剂的组合物和方法在审
申请号: | 202180031131.4 | 申请日: | 2021-04-28 |
公开(公告)号: | CN115461357A | 公开(公告)日: | 2022-12-09 |
发明(设计)人: | R·J·克里斯蒂;M·A·乌雷洛 | 申请(专利权)人: | 免疫医疗有限责任公司 |
主分类号: | C07K7/64 | 分类号: | C07K7/64 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;初明明 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 递送 药物 活性剂 组合 方法 | ||
1.一种具有式(I)的改性赖氨酸:
其中:
A是键、C1-6亚烷基、碳环基或杂环基;其中所述碳环基或杂环基可任选地在碳上被一个或多个R2取代;并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则氮可任选地被选自RA的基团取代;
Q是键、碳环基或杂环基;其中所述碳环基或杂环基可任选地在碳上被一个或多个R3取代;并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则氮可任选地被选自RB的基团取代;
环B是吗啉基或硫代吗啉基;其中如果所述吗啉基或硫代吗啉基含有-NH-部分,则氮可任选地被选自RC的基团取代;
R1、R2和R3各自独立地选自卤代、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、甲基硫代、乙基硫代、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N,N-二甲基氨磺酰基、N,N-二乙基氨磺酰基以及N-甲基-N-乙基氨磺酰基;
n是0-4;
RA、RB和RC独立地选自甲基、乙基、丙基、异丙基、乙酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、丁氧基羰基、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基和N-甲基-N-乙基氨甲酰基。
2.如权利要求1所述的改性赖氨酸,其中A是键、C1-6亚烷基或杂环基。
3.如权利要求1或权利要求2所述的改性赖氨酸,其中Q是键。
4.如权利要求1至3中任一项所述的改性赖氨酸,其中n是0。
5.如权利要求1至4中任一项所述的改性赖氨酸,其中环B是吗啉基。
6.如权利要求1至4中任一项所述的改性赖氨酸,其中环B是硫代吗啉基。
7.如权利要求1至4中任一项所述的改性赖氨酸,其中:
A是键、亚甲基或吡啶基;
Q是键;
环B是吗啉基或硫代吗啉基;并且
n是0。
8.如权利要求1至7中任一项所述的改性赖氨酸,该改性赖氨酸是具有式(IB)的改性赖氨酸:
9.如权利要求1至4、7或8中任一项所述的改性赖氨酸,该改性赖氨酸选自:
2-氨基-6-{[6-(吗啉-4-基)吡啶-3-羰基]氨基}己酸;
2-氨基-6-[(硫代吗啉-3-羰基)氨基]己酸;和
2-氨基-6-[2-(吗啉-4-基)乙酰氨基]己酸。
10.一种多肽,该多肽包含如权利要求1至9中任一项所述的一个或多个改性赖氨酸残基。
11.如权利要求10所述的多肽,该多肽包含20-50个氨基酸残基。
12.如权利要求10或权利要求11所述的多肽,其中少于50%的这些氨基酸残基是改性赖氨酸残基。
13.如权利要求10至12中任一项所述的多肽,其中少于50%的这些氨基酸残基是改性赖氨酸残基,并且其余为未改性赖氨酸残基。
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