[发明专利]改进的制备替加环素中间体的方法和由其制备替加环素的方法在审
| 申请号： | 202180032699.8 | 申请日： | 2021-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN115768436A | 公开（公告）日： | 2023-03-07 |
| 发明（设计）人： | 科尔瑞·纳雷什·拉纳吉;帕特尔·桑尼·尼丁库马尔;阿卡贾·塔伦库马尔;索普拉·旺达纳本·巴帕特·雷;古马拉·里兹万·Y;瓦格多达·迪帕库马尔·拉姆吉卜海 | 申请（专利权）人： | 苏玛尔生物技术有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/65 | 分类号： | A61K31/65 |
| 代理公司： | 北京瀚仁知识产权代理事务所(普通合伙) 11482 | 代理人： | 宋宝库;江宇 |
| 地址： | 印度，*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 改进 制备 替加环素 中间体 方法 | ||
1.一种制备式1(C)的9-氨基米诺环素的方法，包括以下步骤：
(01)使用HNO3:H2SO4进行盐酸米诺环素的硝化反应得到式1(B)的9-硝基米诺环素；
(02)将式1(B)的9-硝基米诺环素溶解在水中并调节pH至6.5-7.5以得到中性反应混合物；
(03)使上述混合物与连二亚硫酸钠(Na2S2O4)在溶剂中在15-40℃的温度下反应2-5小时，得到式1(C)的9-氨基米诺环素。
2.根据权利要求1所述的制备式1的替加环素的方法，其中，阶段-01在0-20℃的温度下进行。
3.根据权利要求1所述的制备式1的替加环素的方法，其中，在阶段-02中，使用选自氢氧化钠(NaOH)、碳酸钠(Na2CO3)、氨和碳酸氢钠(NaHCO3)的无机碱调节pH。
4.一种由式1(B)的9-硝基米诺环素制备式1的替加环素的方法，包括以下阶段：
(01)使用HNO3:H2SO4进行盐酸米诺环素的硝化反应得到式1(B)的9-硝基米诺环素；
(02)将式1(B)的9-硝基米诺环素溶解在水中并调节pH至6.5-7.5以得到中性反应混合物；
(03)使上述混合物与连二亚硫酸钠(Na2S2O4)在溶剂中在15-40℃的温度下反应2-5小时，得到式1(C)的9-氨基米诺环素；
(04)使式1(d)的化合物与式1(C)的9-氨基米诺环素在作为溶剂的水中在盐酸存在下反应，得到式1的替加环素。
5.根据权利要求4所述的制备式1的替加环素的方法，其中阶段-01在0-20℃的温度下进行。
6.根据权利要求4所述的制备式1的替加环素的方法，其中，在阶段-02中，使用选自氢氧化钠(NaOH)、碳酸钠(Na2CO3)、氨和碳酸氢钠(NaHCO3)的无机碱调节pH。
7.根据权利要求4所述的制备式1的替加环素的方法，其中，在阶段-03中，溶剂选自水、乙酸乙酯、1:4-二恶烷或其混合物。
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