[发明专利]作为杀真菌化合物的三嗪和嘧啶(硫代)酰胺在审
| 申请号： | 202180034759.X | 申请日： | 2021-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN115605462A | 公开（公告）日： | 2023-01-13 |
| 发明（设计）人： | J·盖斯特;C·蒙塔格尼;L·尼古拉斯;V·托奎恩;M·古尔格斯;V·托马斯;M·埃斯-萨耶德 | 申请（专利权）人： | 拜耳公司 |
| 主分类号： | C07D239/30 | 分类号： | C07D239/30;A01N43/54;A01N43/707;C07D239/34;C07D239/38;C07D239/52;C07D239/56;C07D253/07;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 王媛;谢小寒 |
| 地址： | 德国勒*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 真菌 化合物 嘧啶 酰胺 | ||
1.式(I)化合物及其盐、N-氧化物及盐和N-氧化物的溶剂化物：
其中
A为N或C-R8，
其中
R8为氢、卤素、氰基或C1-C4-烷基，
T为O或S，
n为0或1，
m为0或1，
R1为氢、羟基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-C(＝O)R10、-C(＝O)(OR11)、-S(＝O)R12、-S(＝O)2R12、-C(＝O)N(R13)2或-S(＝O)2N(R14)2，
其中
R10、R11和R12独立地为C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基或C2-C6-烯基，
R13和R14独立地为氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基或C2-C6-烯基，
R2和R3独立地为氢、卤素、氰基、羟基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基或C3-C8-环烷基，
或
R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基环或3至7元杂环基环，
R4和R5独立地为氢、卤素、氰基、羟基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基或C3-C8-环烷基，
或
R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基环或3至7元杂环基环，
或
R2和R4与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基环或3至7元杂环基环，
并且
R3和R5独立地为氢或卤素，
或者
R2和R4一起形成式**-C(R3)＝C(R5)-##的基团，
其中
**是与N(R1)连接的点，
##是与R6连接的点，
并且
R3和R5独立地为氢、卤素或C1-C6-烷基，
R6为C3-C12-碳环、C6-C14-芳基、3至14元杂环基、5至14元杂芳基、C3-C12-碳环基氧基、C6-C14-芳基氧基、5至14元杂芳基氧基、3至14元杂环基氧基、C1-C3-烷氧基或C1-C3-卤代烷氧基，
其中C1-C3-烷氧基和C1-C3-卤代烷氧基独立地被一个选自以下的取代基取代：C3-C12-碳环、C6-C14-芳基、3至14元杂环基和5至14元杂芳基，
其中所述C3-C12-碳环、C6-C14-芳基、3至14元杂环基和5至14元杂芳基进而任选地被1至4个R6S取代基取代，
其中C3-C12-碳环、C6-C14-芳基、3至14元杂环基、5至14元杂芳基、C3-C12-碳环基氧基、C6-C14-芳基氧基、5至14元杂芳基氧基和3至14元杂环基氧基任选地被1至4个R6S取代基取代，
其中
R6S独立地为卤素、氰基、异氰基、硝基、羟基、巯基、五氟硫烷基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯基氧基、C2-C6-卤代烯基氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-卤代烷基硫烷基、C3-C8-环烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C3-C8-环烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷氧基、C3-C8-环烯基、C6-C14-芳基、5或6元杂芳基、3至7元杂环基、-N(R15)2、-C(＝O)R16、-C(＝O)(OR17)、-C(＝O)N(R18)2、-S(＝O)2N(R19)2、-O-Si(C1-C6-烷基)3或-Si(C1-C6-烷基)3，
其中所述C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯基氧基、C2-C6-卤代烯基氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-卤代烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和-Si(C1-C6-烷基)3进一步任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：氰基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基和3至7元杂环基，并且
其中所述C3-C8-环烷基硫烷基、C3-C8-环烷基亚磺酰基、C3-C8-环烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷氧基、C3-C8-环烯基、C6-C14-芳基、5或6元杂芳基和3至7元杂环基进一步任选地被1至4个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基和C3-C8-卤代环烷基，
或
与同一碳原子连接的两个取代基C1-C6-烷基形成C3-C8-环烷基环，
或者
两个R6S取代基任选地与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基环，
并且其中
R15为氢、C1-C6烷基或C3-C8环烷基，
其中所述C1-C6-烷基进一步任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：氰基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基和3至7元杂环基，并且
其中所述C3-C8-环烷基进一步任选地被1至4个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基和C3-C8-卤代环烷基，
R16、R17、R18和R19独立地为氢、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基，
其中所述C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基进一步任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：氰基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基和3至7元杂环基，
R7为氢、卤素、氰基、异氰基、羟基、巯基、硝基、氨基、甲酰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯基氧基、C2-C6-卤代烯基氧基、C2-C6-炔基氧基、C2-C6-卤代炔基氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-卤代烷基硫烷基、C3-C8-环烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C3-C8-环烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C6-环烯基、C6-C14-芳基、5或6元杂芳基、3至7元杂环基、C3-C8-环烷氧基、C6-C14-芳基氧基、5或6元杂芳基氧基、3至7元杂环基氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-N(R20)2、-C(＝NR21)R22、-NR23C(＝O)R24、-C(＝O)(OR25)、-C(＝O)N(R26)2、-S(＝O)2N(R27)2或-S(＝O)(＝NR28)R29，
其中C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯基氧基、C2-C6-卤代烯基氧基、C2-C6-炔基氧基、C2-C6-卤代炔基氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-卤代烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基和C1-C6-卤代烷基磺酰基任选地被1至3个R7Sa取代基取代，
其中C3-C8-环烷基硫烷基、C3-C8-环烷基亚磺酰基、C3-C8-环烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C6-环烯基、C6-C14-芳基、5或6元杂芳基、3至7元杂环基、C3-C8-环烷氧基、C6-C14-芳基氧基、5或6元杂芳基氧基和3至7元杂环基氧基任选地被1至3个R7Sc取代基取代，
并且其中
R20为氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C6-C14-芳基、5或6元杂芳基或3至7元杂环基，
其中C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基任选地被1至3个取代基R7Sa取代，
并且
其中C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C6-C14-芳基、5或6元杂芳基和3至7元杂环基任选地被1至3个取代基R7Sc取代，
R21和R22独立地为羟基、氨基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、单-(C1-C6-烷基)氨基或二-(C1-C6-烷基)氨基，
其中C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、单-(C1-C6-烷基)氨基或二-(C1-C6-烷基)氨基任选地被1至3个R7Sa取代基取代，
R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29独立地为氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基和C3-C8-环烷基，
其中C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基任选地被1至3个R7Sa取代基取代，
并且
其中C3-C8-环烷基任选地被1至3个R7Sc取代基取代，
其中
R7Sa独立地为氰基、羟基、羧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基羰基、O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、C6-C14-芳基或3至7元杂环基，
R7Sc独立地为卤素、氰基、硝基、羟基、甲酰基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3或3至7元杂环基，或者
与同一碳原子连接的两个R7Sc取代基C1-C6-烷基一起形成C3-C8-环烷基，
Q为C6-C14-芳基、C3-C12-碳环、3至14元杂环基或5至14元杂芳基，
其中C6-C14-芳基、C3-C12-碳环、3至14元杂环基和5至14元杂芳基任选地被1至5个独立地选自以下的QS取代基取代：卤素、氰基、异氰基、硝基、羟基、巯基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯基氧基、C2-C6-卤代烯基氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-卤代烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷氧基、C3-C6-环烯基、3至7元杂环基、5至14元杂芳基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-O-C(＝O)R33、-NR34C(＝O)R35、-C(＝O)N(R36)2、-C(＝S)R37、-C(＝S)N(R38)2、-C(＝NR39)R40、-C(＝NOR41)R42和-N(R43)2，
其中
所述C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯基氧基、C2-C6-卤代烯基氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-卤代烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和-Si(C1-C6-烷基)3任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：氰基、氨基、硝基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-Si(C1-C6-烷基)3和3至7元杂环基，
所述C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷氧基、C3-C6-环烯基、3至7元杂环基和5至14元杂芳基任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C2-C6-烯基和3至7元杂环基，
其中所述C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基和3至7元杂环基进而任选地被两个取代基取代，所述两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基，
R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41和R42独立地为氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C1-C6-烷氧基，
其中
所述C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基和C1-C6-烷氧基任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：氰基、氨基、硝基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-Si(C1-C6-烷基)3和3至7元杂环基，
并且其中
R43独立地为氢、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基或C3-C8-环烷基，
其中所述C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基和C2-C6-卤代烯基任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：氰基、氨基、硝基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-Si(C1-C6-烷基)3和3至7元杂环基，
其中所述C3-C8-环烷基任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C2-C6-烯基和3至7元杂环基，
其中所述C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基和3至7元杂环基进而任选地被两个取代基取代，所述两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基。
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