[发明专利]作为针对甲病毒属的有效抗病毒剂的新型2-嘧啶酮类似物在审
申请号: | 202180037403.1 | 申请日: | 2021-04-02 |
公开(公告)号: | CN115916175A | 公开(公告)日: | 2023-04-04 |
发明(设计)人: | A·K·帕塔克;C·E·奥盖利-萨夫兰;A·加赞;D·斯特雷布洛;N·海瑟 | 申请(专利权)人: | 南方研究院;俄勒冈健康与科学大学 |
主分类号: | A61K31/167 | 分类号: | A61K31/167;A61K31/505;C07D239/36;A61P31/12 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 淳于媛;张广育 |
地址: | 美国阿*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 针对 病毒 有效 抗病 毒剂 新型 嘧啶 酮类 | ||
1.一种具有由下式表示的结构的化合物:
其中n为0、1或2;
其中p为0或1;
其中A为O、S或NH;
其中R1选自氢和C1-C4烷基;
其中R2a和R2b中的每一个独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8氰基烷氧基、-OCy2、-OAr1、-O(C1-C4烷基)OR10、-O(C1-C4烷基)Ar1、-CO2R10和Cy2;
其中R10(当存在时)每次出现时独立地选自氢和C1-C4烷基;
其中Ar1(当存在时)每次出现时独立地选自C2-C5杂芳基和C6-C12芳基,并且被0、1、2或3个独立地选自卤素、-CN、-NH2、-OH、-NO2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4氰基烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、(C1-C4)(C1-C4)二烷基氨基和C1-C4氨基烷基的基团取代;
其中Cy2(当存在时)每次出现时独立地选自C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基和苯基,并且被0、1、2或3个独立地选自卤素、-CN、-NH2、-OH、-NO2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4氰基烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、(C1-C4)(C1-C4)二烷基氨基和C1-C4氨基烷基的基团取代;
或其中R2a和R2b共价键合并且与中间原子一起包含C5-C6环烷基、C2-C5杂环烷基、C6芳基或C2-C5杂芳基,并且被0、1、2或3个独立地选自卤素、-CN、-NH2、-OH、-NO2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4氰基烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、(C1-C4)(C1-C4)二烷基氨基和C1-C4氨基烷基的基团取代;以及
其中R3a和R3b(当存在时)中的每一个独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基;
或其中R3a和R3b(当存在时)共价键合并且与中间原子一起包含被0、1、2或3个独立地选自卤素、-CN、-NH2、-OH、-NO2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4氰基烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、(C1-C4)(C1-C4)二烷基氨基和C1-C4氨基烷基的基团取代的C3-C4环烷基;
其中Cy1选自C2-C9杂芳基、C6芳基和金刚烷基,并且被0、1、2或3个独立地选自卤素、-CN、-NH2、-OH、-NO2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4氰基烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、(C1-C4)(C1-C4)二烷基氨基、C1-C4氨基烷基和C3-C6环烷基的基团取代;
条件是当Cy1为C2-C9杂芳基时,则(i)p为1且A为O,或(ii)n为1或2且R3a和R3b中的每一个不为氢;
条件是当Cy1为C6芳基时,则p为1且(i)A为O或(ii)R2a和R2b中的每一个为氢且R3a和R3b中的至少一个不为氢;以及
条件是当Cy1为且p为0时,则n为0或2,
或其药学上可接受的盐。
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