[发明专利]稳定性增加的修饰的寡核苷酸的合成

权利要求书

1.一种修饰的寡核苷酸，其包含5'端、3'端和至少一个式I的修饰的亚基间键联：

其中：

B为碱基配对部分；

W为O或O(CH₂)_n，其中n为1至10；

X选自由H、OH、OR、F、SH、SR、NR²₂和C_1-6烷氧基组成的组；

Y选自由O^–、OH、OR、OR²、NH^–、NH₂、NR²₂、BH₃、S^–、R¹和SH组成的组；

Z为O或O(CH₂)_n，其中n为1至10；

R¹为烷基、烯丙基或芳基；并且

R²为烷基、烯丙基或芳基。

2.如权利要求1所述的修饰的寡核苷酸，其中Z为O(CH₂)_n，n为1，W为O，并且Y为O^-。

3.如权利要求1所述的修饰寡核苷酸，其中Z为O，W为O(CH₂)_n，n为1，并且Y为O^–。

4.如权利要求1所述的修饰的寡核苷酸，其中Z为O(CH₂)_n，n为1，W为O，并且Y为O^-。

5.如权利要求1所述的修饰的寡核苷酸，其中Z为O(CH₂)_n，n为1，W为O(CH₂)_n，并且Y为O^–。

6.如权利要求1所述的修饰的寡核苷酸，其中Z为O(CH₂)_n，n不为1，W为O(CH₂)_n，并且Y为O^–。

7.如权利要求1所述的修饰的寡核苷酸，其中所述碱基配对部分B选自由腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶和尿嘧啶组成的组。

8.一种修饰的寡核苷酸，其包含5'端、3'端和至少一个式II的修饰的亚基间键联：

其中：

B为碱基配对部分；

X选自由H、OH、OR、F、SH、SR、NR²₂和C_1-6烷氧基组成的组；

Y选自由O^–、OH、OR、OR²、NH^–、NH₂、NR²₂、BH₃、S^–、R¹和SH组成的组；

R¹为烷基、烯丙基或芳基；并且

R²为烷基、烯丙基或芳基。

9.如权利要求7所述的修饰的寡核苷酸，其中Y为O。

10.如权利要求7所述的修饰的寡核苷酸，其中所述碱基配对部分B选自由腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶和尿嘧啶组成的组。

11.一种修饰的寡核苷酸，其包含5'端、3'端和至少一个式III的修饰的亚基间键联：

其中：

B为碱基配对部分；

R为烷基、烯丙基或芳基。