[发明专利]用于癌症治疗的贝伐非尼在审

专利信息
申请号: 202180037880.8 申请日: 2021-05-17
公开(公告)号: CN115803031A 公开(公告)日: 2023-03-14
发明(设计)人: 金太源;洪允喜;盧映树;M·T·W·常;S·马利克;颜宜彬;I·Y·Y·严 申请(专利权)人: 韩美药品株式会社;基因泰克公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 癌症 治疗 贝伐非尼
【说明书】:

本发明提供了用于使用贝伐非尼以治疗癌症的方法,所述癌症具有选自以下项的至少一种突变:BRAFV600E突变、KRASG12V突变、KRASG12D突变、KRASG12C突变、KRASG12R突变、KRASG13D突变、KRASQ61H突变、NRASG12D突变、NRASG13D突变、NRASQ61K突变、NRASQ61L突变、NRASQ61R突变和NRASG12C突变。

相关申请的交叉引用

本申请要求2020年5月26日提交的美国临时专利申请序列号63/030,171的优先权权益,该美国临时专利申请全文并入本文。

技术领域

本公开的领域总体上涉及癌症治疗。

背景技术

RAS基因为人类癌症中最常发生突变的致癌基因。在RAS同工型中,KRAS最常发生突变(86%),其次为NRAS(11%),其主要在皮肤黑色素瘤中发生突变(28%)。参见:Cox AD,Fesik SW,Kimmelman AC等人,“Drugging the undruggable RAS:Mission possible?”,Nat Rev Drug Discov13:828-51,2014;Hilmi Kodaz,Osman Kostek,Muhammet BekirHacioglu等人,“Frequency of RAS Mutations(KRAS,NRAS,HRAS)in Human SolidCancer”,EJMO 1:1-7,2017;以及Cancer Genome Atlas N,“Genomic Classification ofCutaneous Melanoma”,Cell 161:1681-96,2015。RAS突变型驱动的癌症的临床前模型已经证明了KRAS和NRAS在肿瘤起始和维持中的作用。然而,迄今为止,通过靶向其下游效应子途径(诸如抑制PI3K和MEK)来治疗RAS突变型肿瘤的临床成功是有限的。

RAF激酶家族(由三种亚型(A-RAF、B-RAF、C-RAF)组成)为RAS下游MAPK信号传导途径的关键组分。已经在各种癌症(包括恶性黑色素瘤、结肠直肠癌、甲状腺癌和肺癌)中识别出RAF基因的突变,特别是在密码子V600处的BRAF。参见Davies H,Bignell GR,Cox C等人,“Mutations of the BRAF gene in human cancer”,Nature 417:949-54,200。BRAF V600突变使BRAF能够作为单体以发出信号,从而组成性地激活下游MAPK信号传导途径。

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