[发明专利]作为除草剂的哒嗪酮衍生物的阻转异构体

说明书

本披露提供了具有式1a和式1b的化合物的哒嗪酮衍生物的阻转异构体、其N‑氧化物或盐，其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵在本披露中定义。还披露了含有具有式1a或1b的化合物的组合物，以及用于控制不希望植被的方法，这些方法包括使该不希望植被或其环境与有效量的具有式1a或1b的化合物或其组合物接触。还披露了用于制备具有式I的化合物的方法。

技术领域

本披露涉及某些哒嗪酮衍生物的立体异构体，它们的N-氧化物、盐和组合物，以及它们用于控制不希望植被的使用方法。更具体地，本披露涉及某些哒嗪酮衍生物的阻转异构体，它们的N-氧化物、盐和组合物，以及它们作为除草剂的使用方法。

背景技术

控制不希望植被在实现高作物效率中是极其重要的。实现对杂草生长的选择性控制，尤其是在此类有用的作物尤其如稻、大豆、甜菜、玉蜀黍、马铃薯、小麦、大麦、番茄和种植作物中，是非常希望的。在此类有用的作物中的未加抑制的杂草生长可造成产量的显著下降，并且从而导致消费者的成本增加。在非作物区域中对不希望植被的控制也是重要的。为了这些目的，许多产品是可商购的，但持续需要更有效、较低成本、较低毒性、对环境更安全或具有不同的作用位点的新型化合物。

WO 2015/168010和WO 2017/074988披露了除草哒嗪酮和用于制备除草哒嗪酮的合成中间体。

发明内容

本披露提供了具有式1a和式1b的化合物的哒嗪酮衍生物的光学活性阻转异构体、其N-氧化物或盐；具有式1的化合物是具有式1a的阻转异构体和具有式1b的阻转异构体的外消旋混合物。

其中

R¹是CH₃或卤素；

R²是CH₃、CH₂CH₃、卤素、三氟甲基或二氟甲氧基；

R³是H、CH₃或卤素；

R⁴是H、CH₃或卤素；

R⁵是H、C₁-C₄烷基羰基、C₁-C₄烷氧基羰基或C₁-C₄烷基羧甲基；

其中

该具有式1a或1b的阻转异构体、其N-氧化物或盐超过其对应的对映异构体或其N-氧化物或盐存在；

在另一方面，本披露提供了一种用于制备具有式1a或1b的化合物的方法；

其中

R¹是CH₃或卤素；

R²是CH₃、CH₂CH₃、卤素、三氟甲基或二氟甲氧基；

R³是H、CH₃或卤素；

R⁴是H、CH₃或卤素；

R⁵是H、C₁-C₄烷基羰基、C₁-C₄烷氧基羰基或C₁-C₄烷基羧甲基。

该方法包括：