[发明专利]线粒体靶向抗氧化剂在治疗严重炎症中的用途

权利要求书

1.一种帮助有需要的受试者治疗或预防炎症病症的方法，所述方法包括施用如式I所示的线粒体靶向抗氧化剂(SkQ)

其中A为效应基团/抗氧化剂，任选地具有以下结构：

和/或其还原形式，其中m是1至3的整数；每个Y独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、或两个相邻的Y基团，连同它们所连接的碳原子，形成以下结构：

和/或其还原形式，其中R1和R2可以相同或不同，并且各自独立地为C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；

其中L为连接基团，包括：

а)直链或支链的烃，可任选被一个或多个取代基取代，并且可任选含有一个或多个双键或叁键；和/或

b)天然异戊二烯链；

其中n是1至40的整数；

其中B是线粒体靶向基团，包含亲脂性阳离子和药学上可接受的阴离子；

和/或其溶剂化物、盐、异构体或前药。

2.根据权利要求1所述的方法，其中SkQ是如下所示以还原形式或氧化形式存在的化合物SkQ1：

或其组合。

3.根据权利要求1所述的方法，其中SkQ是选自由下列化合物组成的组的化合物：

SkQ3(以其还原形式存在)

SkQR1(以其还原形式存在)

SkQR4(以其还原形式存在)

SkQ5(以其还原形式存在)

MitoQ(以其还原形式存在)

4.根据前述任一项权利要求所述的方法，其中所述炎症病症与感染、COVID-19、败血症或败血性休克、细胞因子风暴或SIRS、血管内皮损伤、血管内皮细胞活化、PAMPS、DAMPS、冷休克、热休克、中毒性休克、烧伤、手术、自身免疫性疾病、过敏反应、癌症、缺血性疾病或受试者血液中存在CIRP和/或HMGB1有关。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，所述感染是细菌感染、真菌感染或病毒感染。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述病毒感染是由流感病毒或冠状病毒，例如SARS-CoV-2引起的感染。

7.根据前述任一项权利要求所述的方法，其中SkQ通过静脉内注射或输注、皮下注射、或缓释制剂或装置施用。

8.根据前述任一项权利要求所述的方法，其中所述方法防止受试者的内皮细胞之间的细胞间接触的解构。

9.根据前述任一项权利要求所述的方法，进一步包括施用另外的治疗剂。

10.根据前述任一项权利要求所述的方法，其中所述方法防止受试者感染COVID-19。

11.一种试剂盒，其包含以下如式I所示的线粒体靶向抗氧化剂SkQ和用于实行前述任一项权利要求所述的方法的说明：

其中A为效应基团/抗氧化剂，任选地具有以下结构：

和/或其还原形式，其中m是1至3的整数；每个Y独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、或两个相邻的Y基团，连同它们所连接的碳原子，形成以下结构：

和/或其还原形式，其中R1和R2可以相同或不同，并且各自独立地为C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；

其中L为连接基团，包括：

а)直链或支链的烃，可任选被一个或多个取代基取代，并且可任选含有一个或多个双键或叁键；和/或

b)天然异戊二烯链；

其中n是1至40的整数；

其中B是线粒体靶向基团，包含亲脂性阳离子和药学上可接受的阴离子；

和/或其溶剂化物、盐、异构体或前药。