[发明专利]吡唑基丙酰胺化合物及其用于治疗前列腺癌的用途

权利要求书

1.治疗需要其的个体中的前列腺癌的方法，其包括向所述个体给药治疗有效量的由式I的结构表示的化合物或其旋光异构体、药学上可接受的盐、水合物或其任意组合：

其中

T为OH；

R¹为CH₃；

Y为H、CF₃、F、I、Br、Cl或CN；

Z为H、NO₂、CN、卤素、COOR、COR、NHCOR或CONHR；

或者Y和Z形成5-8元稠环；

X和D各自为CH或N；

B为键或CH，并且当B为键时，D＝B-X由D-X表示；

R为H、烷基、卤代烷基、烷基-OH、芳基、F、Cl、Br、I或OH；

A为具有至少一个氮原子的五元不饱和杂芳基，其任选地被Q¹、Q²、Q³和Q⁴中的至少一个取代，所述Q¹、Q²、Q³和Q⁴各自独立地选自线性或支链烷基、卤代烷基、CF₃、芳基、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、OR、苄基、炔基、SO₂N(R)₂、NHCOOR、N(R)₂、NHCOR、CONHR、COOR或COR；其中所述烷基、炔基和芳基各自任选地被卤素、CN或OH取代。

2.权利要求1的方法，其中所述化合物由式IIA或式IIB的化合物表示：

3.权利要求1的方法，其中所述化合物由式III的化合物表示：

其中

T为OH；

R¹为CH₃；

Y为H、CF₃、F、I、Br、Cl或CN；

Z为H、NO₂、CN、卤素、COOR、COR、NHCOR或CONHR；

或者Y和Z形成5-8元稠环；

X为CH或N；

R为H、烷基、卤代烷基、烷基-OH、CF₃、CH₂Cl、CH₂CH₂Cl、芳基、F、Cl、Br、I或OH；

A为吡咯、吡唑、三唑或咪唑，其各自任选地被Q¹、Q²、Q³和Q⁴中的至少一个取代，所述Q¹、Q²、Q³和Q⁴各自独立地选自线性或支链烷基、卤代烷基、CF₃、芳基、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、OR、苄基、炔基、SO₂N(R)₂、NHCOOR、N(R)₂、NHCOR、CONHR、COOR或COR；其中所述烷基、炔基和芳基各自任选地被卤素、CN或OH取代，

或其旋光异构体、药学上可接受的盐、水合物或其任意组合。

4.权利要求3的方法，其中所述化合物由式IIIA或式IIIB的结构表示：

5.权利要求1的方法，其中所述化合物由式IVA或式IVB的结构表示：