[发明专利]炎症性肠病的治疗在审

专利信息
申请号: 202180043624.X 申请日: 2021-04-30
公开(公告)号: CN115916200A 公开(公告)日: 2023-04-04
发明(设计)人: M·H·约翰森 申请(专利权)人: 阿奎利恩有限公司
主分类号: A61K31/4704 分类号: A61K31/4704
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳
地址: 瑞典,*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 炎症 性肠病 治疗
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

或其互变异构体,

其中,

R1为氢、羟基、C1-3烷基、OC1-3烷基或卤素;且

R2为氢、羟基、OC1-3烷基、卤素或任选地被至少一个卤素取代的C1-3烷基;

或其药学上可接受的盐或溶剂化物;

用于治疗或预防炎症性肠病的用途。

2.如权利要求1所述的化合物的用途,其中用于所述用途的化合物为式(Ia)的化合物:

或其互变异构体。

3.如权利要求1或2所述的化合物的用途,其中R2为氢。

4.如权利要求3所述的化合物的用途,其中R1为氢或卤素。

5.如权利要求1或2所述的化合物的用途,其中所述化合物选自:

6.如权利要求5所述的化合物的用途,其中所述化合物选自:

7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物的用途,其中所述炎症性肠病是溃疡性结肠炎或克罗恩病。

8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物的用途,其中所述化合物局部施用于小肠和/或大肠。

9.一种药物组合物,其包括如权利要求1至6中任一项所定义的式(I)的化合物和至少一种药学上可接受的赋形剂,其中所述药物组合物具有适于在小肠和/或大肠中释放所述化合物的固体或半固体形式。

10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中所述药物组合物包括肠溶包衣。

11.根据权利要求9或10所述的药物组合物,其中所述药物组合物包含少于10摩尔百分比(mol%)的式(I)的化合物的前体,其中所述mol%是所述组合物中存在的化合物相对于所述组合物中存在的式(I)的化合物和所述前体的总合并摩尔数的比例。

12.根据权利要求11所述的药物组合物,其中所述药物组合物基本上不含式(I)的化合物的前体。

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