[发明专利]AKT3调节剂在审
| 申请号： | 202180046175.4 | 申请日： | 2021-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN115996721A | 公开（公告）日： | 2023-04-21 |
| 发明（设计）人： | S·克雷夫;M·姆科特奇扬;M·马考思 | 申请（专利权）人： | 乔治穆内有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/4523 | 分类号： | A61K31/4523 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | akt3 调节剂 | ||
1.式Ia、Ib或Ic的化合物，
或其药学上可接受的盐，
其中：
是
X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8和X9的每次出现独立地是CR1或N；
R1选自由以下成员组成的集合：H、D、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代炔基、(C3-C7)环烷基、(C4-C10)二环烷基、(C3-C7)杂环烷基、卤代(C3-C7)杂环烷基、(C4-C10)杂二环烷基、(C4-C10)杂螺烷基、芳基、杂芳基、-ORa、-SRa、-N(Ra)2、-CORa、-CO2Ra、CON(Ra)2、-CN、-NC、NO2、N3、-SO2Ra、-SO2N(Ra)2、-N(Ra)SO2Ra、和任选地被一个或多个(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、-SO2Ra或-SO2N(Ra)2取代的部分饱和的二环杂芳基；
其中R1的(C3-C7)环烷基、(C4-C10)二环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C4-C10)杂二环烷基、(C4-C10)杂螺烷基、芳基和杂芳基各自任选地被一个或多个(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、-ORa、-CN或-N(Ra)2取代；
在化合价允许的情况下，n是0-4的整数；
Q是C(Ra)2、O、NRa、N(C＝O)Ra或NSO2Ra；
在化合价允许的情况下，Y1、Y2、Y3、Y4和Y5各自独立地是N或CR2；
R2选自由以下成员组成的集合：H、D、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代炔基、(C3-C7)环烷基、(C4-C10)二环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C4-C10)杂二环烷基、(C4-C10)杂螺烷基、卤代(C3-C7)杂环烷基、芳基、杂芳基、-ORa、-SRa、-N(Ra)2、-CORa、-CO2Ra、CON(Ra)2、-CN、-NC、NO2、N3、-SO2Ra、-SO2N(Ra)2、-N(Ra)SO2Ra、
-E-G-是-(C＝O)NRx-、-NRx(C＝O)-、-N(Rx)(C＝O)N(Rx)-、-O(C＝O)N(Rx)-、-N(Rx)(C＝O)O-、-SO2NRx-、-NRxSO2-或其中
Rx的每次出现独立地是H、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基或杂芳基；或其中Rx和Y3、Rx和Y4、Rx和Z1或Rx和Z4一起形成任选地被取代的5-6元杂环；
在化合价允许的情况下，W1、W2、W3、W4和W5各自独立地是CR6、N或NR6；
R6的每次出现独立地选自由以下成员组成的集合：H、卤素、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基；在化合价允许的情况下，T的每次出现独立地是O、N、NRa、N(C＝O)Ra、NC(Rb)2OP(＝O)(ORb)2或NSO2Ra；
在化合价允许的情况下，U的每次出现独立地是O、N、NRa、N(C＝O)Ra、NC(Rb)2OP(＝O)(ORb)2或NSO2Ra；
Rb的每次出现独立地是H或(C1-C6)烷基；
在化合价允许的情况下，Z1、Z2、Z3、Z4和Z5各自独立地是N或CR3；
R3选自由以下成员组成的集合：H、D、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代炔基、(C3-C7)环烷基、(C4-C10)二环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C4-C10)杂二环烷基、(C4-C10)杂螺烷基、卤代(C3-C7)杂环烷基、芳基、杂芳基、-ORa、-SRa、-N(Ra)2、-CORa、-CO2Ra、CON(Ra)2、-CN、-NC、NO2、N3、-SO2Ra、-SO2N(Ra)2、-N(Ra)SO2Ra、
V不存在，或者是C(Ra)2、NRa、N(C＝O)Ra、NSO2Ra或O；
R4选自由以下成员组成的集合：(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C4-C10)二环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C4-C10)杂二环烷基、(C4-C10)杂螺烷基、芳基和杂芳基，每个任选地被一个或多个R5取代；
或者可替换地V和R4一起形成(C3-C7)杂环烷基或(C4-C10)杂螺烷基；
R5的每次出现独立地选自由以下成员组成的集合：H、D、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代炔基、(C3-C7)环烷基、(C4-C10)二环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C4-C10)杂二环烷基、(C4-C10)杂螺烷基、卤代(C3-C7)杂环烷基、芳基、杂芳基、-ORa、-SRa、-N(Ra)2、-CORa、-CO2Ra、CON(Ra)2、-CN、-NC、NO2、N3、-SO2Ra、-SO2N(Ra)2、-N(Ra)SO2Ra、N(Ra)CORa、且
Ra的每次出现独立地是H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C7)环烷基、芳基或杂芳基，或两个Ra一起形成任选地被卤素或(C1-C6)烷基取代的4-6元环；
前提条件是，所述化合物不是
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