[发明专利]用于递送抗病毒剂和避孕药的药物递送系统在审

专利信息
申请号: 202180047672.6 申请日: 2021-04-30
公开(公告)号: CN115843259A 公开(公告)日: 2023-03-24
发明(设计)人: M·B·吉尔斯;S·P·福斯特;S·E·巴雷特;A·科伊诺夫;R·S·泰勒 申请(专利权)人: 默沙东有限责任公司
主分类号: A61M5/00 分类号: A61M5/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭慧;梅黎
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 递送 抗病 毒剂 避孕药 药物 系统
【权利要求书】:

1.植入式药物递送系统,其包含:

(a)芯,其包含生物相容性非蚀解性聚合物和(i)islatravir无水物,其以10重量%至50重量%存在于芯中,和(ii)依托孕烯,其以25重量%至50重量%存在于芯中,和

(b)包含聚合物的生物相容性非蚀解性扩散屏障,其中所述扩散屏障具有50μm至300μm的厚度,

其中所述植入式药物递送系统是皮下植入的,并且(i)islatravir无水物以导致islatravir的血浆浓度为0.02ng/mL至300.0ng/mL的速率在体内持续释放6个月至36个月的时期,和(ii)依托孕烯以导致依托孕烯的血浆浓度为0.15ng/mL至1.2ng/mL的速率在体内持续释放6个月至36个月的时期。

2.权利要求1的植入式药物递送系统,其中islatravir血浆浓度为0.02ng/mL至30.0ng/mL。

3.权利要求2的植入式药物递送系统,其中islatravir血浆浓度为0.02ng/mL至8.0ng/mL。

4.权利要求1的植入式药物递送系统,其中islatravir无水物以15重量%存在于芯中。

5.权利要求1的植入式药物递送系统,其中islatravir无水物以20重量%存在于芯中。

6.权利要求1的植入式药物递送系统,其中islatravir无水物以30重量%存在于芯中。

7.权利要求1的植入式药物递送系统,其中islatravir无水物以35重量%存在于芯中。

8.权利要求1的植入式药物递送系统,其中依托孕烯以30重量%存在于芯中。

9.权利要求1的植入式药物递送系统,其中依托孕烯以35重量%存在于芯中。

10.权利要求1的植入式药物递送系统,其中依托孕烯以40重量%存在于芯中。

11.权利要求1的植入式药物递送系统,其中芯中的生物相容性非蚀解性聚合物选自乙烯醋酸乙烯酯共聚物(EVA)、聚(氨酯)、硅酮、交联聚(乙烯醇)、聚(甲基丙烯酸羟乙酯)、酰基取代的醋酸纤维素、部分水解的烯烃-醋酸乙烯酯共聚物、完全水解的烯烃-醋酸乙烯酯共聚物、未增塑的聚氯乙烯、聚醋酸乙烯酯的交联均聚物、聚醋酸乙烯酯的交联共聚物、丙烯酸的交联聚酯、甲基丙烯酸的交联聚酯、聚乙烯基烷基醚、聚氟乙烯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚砜、苯乙烯丙烯腈共聚物、交联聚(环氧乙烷)、聚(烯)、聚(乙烯基咪唑)、聚(酯)、聚(对苯二甲酸乙二酯)、聚磷腈、氯磺化聚烯烃及其组合。

12.权利要求11的植入式药物递送系统,其中芯中的生物相容性非蚀解性聚合物包含聚(氨酯)。

13.权利要求1的植入式药物递送系统,其中所述扩散屏障包含亲水聚合物或具有可溶性填料的疏水聚合物。

14.权利要求13的植入式药物递送系统,其中所述扩散屏障包含聚合物,所述聚合物选自乙烯醋酸乙烯酯共聚物(EVA)、硅酮、交联聚(乙烯醇)、未增塑的聚氯乙烯、聚醋酸乙烯酯的交联均聚物、聚醋酸乙烯酯的交联共聚物、丙烯酸的交联聚酯、甲基丙烯酸的交联聚酯、聚乙烯基烷基醚、聚氟乙烯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚砜、苯乙烯丙烯睛共聚物、交联聚(环氧乙烷)、聚(烯)、聚(乙烯基咪唑)、聚(对苯二甲酸乙二酯)、聚(氨酯)、聚(甲基丙烯酸羟乙酯)、酰基取代的醋酸纤维素、部分水解的烯烃-醋酸乙烯酯共聚物、完全水解的烯烃-醋酸乙烯酯共聚物、聚(酯)、聚磷腈、氯磺化聚烯烃及其组合。

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