[发明专利]用于治疗炎症小体介导的肺部疾病的丙磺舒化合物在审
申请号: | 202180052824.1 | 申请日: | 2021-06-24 |
公开(公告)号: | CN115989219A | 公开(公告)日: | 2023-04-18 |
发明(设计)人: | 克里斯·墨菲;罗纳德·法科尔;罗兰·E·多勒;M·纳维亚 | 申请(专利权)人: | 贝凯恩生物医疗技术有限公司 |
主分类号: | C07D239/28 | 分类号: | C07D239/28 |
代理公司: | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人: | 石磊 |
地址: | 开曼群*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 炎症 小体 肺部 疾病 丙磺舒 化合物 | ||
1.一种化合物,其具有式I结构,
其互变异构体和/或其药学上可接受的盐;
其中
A不存在,或选自由以下组成的组:C(O)N(R3)、亚苯基、亚噁唑基、亚噻唑基、亚哌啶基和
L不存在或是C1-10亚烷基;
X是H、CHO、COOH、C(O)NR4R5、COOR6、NH2或NHR;
R是2-氯嘧啶-4-基;
R1和R2独立地为经取代或未经取代的C1-6烷基,或者R1和R2中的一个是H,并且另一个是环己基-NH-C(O),或者R1和R2一起是C4-6亚烷基并与它们所连接的氮形成5元、6元或7元环,所述环任选地被苯基取代;
R3和R4独立地选自H或C1-6烷基;
R5选自H、PEG或C1-6烷基;并且
R6选自经取代或未经取代的C1-10烷基、C2-10烯基或C7-14芳烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A不存在。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中A是C(O)N(R3)。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中R3是H或甲基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中A是亚苯基、亚噁唑基、亚噻唑基、亚哌啶基或
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中A是亚苯基、亚噁唑基、亚噻唑基或亚哌啶基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中L不存在。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中L是C1-10亚烷基。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中X是H、CHO、COOH、C(O)NR4R5、NH2或NHR。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中X是H。
11.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中X是COOH。
12.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中X是COOR6。
13.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中X是C(O)NR4R5。
14.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中X是NH2或NHR。
15.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物,其中R1和R2中的每一个独立地为C1-6烷基,其任选地被一个或多个F、OH、CF3、C3-7环烷基或SO2-烷基取代。
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