[发明专利]YAP/TAZ-TEAD肿瘤蛋白的抑制剂,其合成和用途在审
申请号: | 202180054262.4 | 申请日: | 2021-07-02 |
公开(公告)号: | CN116490201A | 公开(公告)日: | 2023-07-25 |
发明(设计)人: | C·张;M·J·比肖普;H·陈;P·曹 | 申请(专利权)人: | 布里奇恩生物科学公司 |
主分类号: | A61K38/20 | 分类号: | A61K38/20 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 童春媛;彭昶 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | yap taz tead 肿瘤 蛋白 抑制剂 合成 用途 | ||
1.根据式(I)的化合物或其光学纯的立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂化物:
其中
Ring1选自苯基、萘基、蒽、
Ring2选自萘基、蒽、
A为–O–(CH2)p–、–CO–(CH2)p–、–CO–O–(CH2)p–、–S–(CH2)p–、–SO–(CH2)p–、–SO2–(CH2)p–、–NR4–(CH2)p–、–CO–NR4–(CH2)p–、–NR4–CO–NR4–(CH2)p–、–OPO–(CH2)p–、–OPO2–(CH2)p–或–(CR6R7)p–;
每个R1独立地选自
每个R2独立地为F、Br、Cl、CF3、CN、N3、NH2、NO2、OH、OCH3、CO(CH2)0-5CH3、O(CH2)0-5CH3、(CH2)0-9CH3、OCO(CH2)0-5CH3、NHCO(CH2)0-5CH3、NHCONH(CH2)0-5CH3、NH(CH2)0-5CH3、(CH2)0-5CH=CH2、(CH2)0-5CH=CHCH3、(CH2)0-5C≡CH、(CH2)0-5C≡CCH3、NHCO(CH2)0-5CH=CH2、NHCO(CH2)0-5CH=CHCH3、NHCONH(CH2)0-5CH=CH2、NHCONH(CH2)0-5CH=CHCH3、O(CH2)0-5CH=CH2、O(CH2)0-5CH=CHCH3、CO(CH2)0-5CH=CH2、CO(CH2)0-5CH=CHCH3、OCO(CH2)0-5CH=CH2、OCO(CH2)0-5CH=CHCH3、SO2(CH2)0-5CH=CH2、SO2(CH2)0-5CH=CHCH3、NHCO(CH2)0-5C≡CH、NHCO(CH2)0-5C≡CCH3、NHCONH(CH2)0-5C≡CH、NHCONH(CH2)0-5C≡CCH3、O(CH2)0-5C≡CH、O(CH2)0-5C≡CCH3、SO2(CH2)0-5C≡CH、SO2(CH2)0-5C≡CCH3、CO(CH2)0-5C≡CH、CO(CH2)0-5C≡CCH3、OCO(CH2)0-5C≡CH或OCO(CH2)0-5C≡CCH3,这些基团中的每一个任选地被一个、两个、三个或四个R5取代;
R3选自H、F、Br、Cl、CF3、CN、N3、NH2、NO2、OH和OCH3;
n为选自0-5的整数;
m为选自0-5的整数;
每个R4独立地为H或任选地被一个、两个、三个或四个R5取代的C1-3烷基;
每个R5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基、F、Br、Cl、CF3、NO2、OH、OCH3、CN,和未取代的或被甲基、乙基或丙基取代的氨基;
p为选自0-3的整数;和
每个R6和R7独立地为H、甲基、乙基、F、Br、Cl、CF3、NO2、OH、OCH3或CN。
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