[发明专利]包含胶囊的化妆品组合物

说明书

提供了包含多个胶囊和化妆品基质的化妆品组合物。

本发明涉及包含多个胶囊和化妆品基质的化妆品组合物。

在许多应用和市场中，活性化合物被(微)包封以延长保质期，防止降解，增加溶解度或掩盖活性成分的味道。在药剂学中，例如，(微)包封策略可用于增加溶解度并控制活性药物成分在体内的递送。对于化妆品，(微)包封策略可用于保护活性化妆品成分免受氧，温度，水分或光诱导的降解。在食品中，(微)胶囊用于增加保质期，或掩盖味道不好的营养素的味道。此外，(微)包封策略可用于通过抵抗香料的快速蒸发来控制释放和/或延长香气和芳香油的传递。

软和硬壳胶囊广泛用于制药，健康和食品工业中，并且由于它们以使用者容易施用，食用，应用和/或消化的形式提供药物，化妆品和保健产品而获得接受。这些胶囊通常由壳和活性芯材料组成。壳可以由容易消化的材料形成；例如，软明胶胶囊可包含明胶，甘油和水的混合物。硬壳胶囊通常包含明胶和水。通常，软和硬壳胶囊适用于以乳液形式包封广泛的药物和保健产品。

抗坏血酸(也称为维生素C)是最常用的天然还原剂或抗氧化剂之一。这种维生素因其在健康中的一般基本保护作用而闻名。它是一种天然存在的有机化合物，其在抗氧化，抗衰老，抗癌和免疫调节中也起重要的生物学作用。因此，抗坏血酸被添加到许多产品中，例如尤其是在食品，药物，化妆品和皮肤病学物质中。在皮肤病学中，已知维生素C与胶原蛋白合成相关，且因其抗氧化性质，其最终通过避免皮肤中出现细纹或皱纹，以及通过皮肤增白效果，通过恢复皮肤弹性和通过消除由紫外光产生的有害氧物质来增强皮肤外观。

抗坏血酸容易通过氧化降解，特别是在水溶液中。抗坏血酸的氧化导致形成脱氢抗坏血酸，推测其降解成2,3-二酮古洛糖酸。这些反应产物具有显著较低的抗氧化性质，并且特征在于黄色至棕色。因此，许多例如局部化妆品乳膏中的维生素C负载产品的特征在于黄色至黄/棕色，这确实表明维生素C至少部分地被氧化和/或降解，因此提供了次优的抗氧化性质。

通过氧化或通过其他机理的抗坏血酸降解受到几种物理和化学因素的诱导和影响，例如升高的温度，(UV)光，水分，pH值和(溶解的)氧物质的存在。由于这种大量的降解因素，配制抗坏血酸的稳定制剂并非易事。几种已知的稳定化或保存方法集中于抗坏血酸的脱水或化学修饰。然而，干燥形式的抗坏血酸限于在同样干燥的制剂(例如片剂和粉末)中应用。旨在避免在潮湿环境中降解的许多化学修饰形式的抗坏血酸具有生物活性较低的非天然化学结构，因此提供降低的益处。

已经进行了许多替代尝试来克服这些限制并找到包含抗坏血酸的更稳定的组合物，例如通过将适当的衍生物溶解在油环境中。为此，水溶性维生素，例如B族维生素和抗坏血酸，通常以食用油中的乳液形式存在，并包封在软明胶或硬壳胶囊中。通常使用油，例如大豆油。这种疏水环境可以通过减少抗坏血酸所暴露的水和氧气的量来有效地最小化特别是维生素C的氧化。

维生素可以单独用作活性成分，或与草药材料如生物类黄酮(bioflavanoids)，芦丁或与其他维生素组合使用。例如，抗坏血酸可以与其他维生素，例如B族维生素，β-胡萝卜素，维生素D和维生素E，或与矿物质，例如微量元素铁，钙，镁或锌组合。含有维生素如抗坏血酸的软明胶胶囊可用于许多治疗和补充药物目的，例如作为抗氧化疗法中的组分与β-胡萝卜素和维生素E联用。

然而，抗坏血酸和其他水溶性维生素，例如B族维生素，在明胶壳中具有一定的溶解度，并且如果不是完全不溶解，则可以从芯材料迁移到壳。随着时间的推移，水溶性维生素可以进入乃至穿过壳并且可以氧化或反应。为了抵消这种机制，国际专利申请WO99/24021公开了一种固定包封的维生素组合物的方法，根据该方法，将水溶性维生素颗粒用一种基本上不溶于胶囊的油性芯材料和壳中的材料涂覆。涂覆的水溶性维生素颗粒具有适于以提供胶囊芯的油性乳液的形式包封的尺寸。