[发明专利]药理学活性的杂环取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物，

其中

R¹表示被C₁-C₆烷基或卤代-C₁-C₆烷基取代的苯基-或环己基；

R²表示H或卤素；

R³表示H或C₁-C₆烷基；

R⁴表示H；C₁-C₆烷基或卤代-C₁-C₆烷基；

R⁵及R⁶可以各自独立地为H；C₁-C₆烷基或卤素；

R⁷及R⁸可以各自独立地为H或C₁-C₆烷基；

R⁹及R¹⁰可以各自独立地为H或C₁-C₆烷基，或R⁹及R¹⁰可一起形成氧代基；

X表示-CR^xR^y或-O-或-S(O)_n-基团，其中R^x及R^y可以各自独立地为H或C₁-C₆烷基，且其中n为0或1或2；

Z代表-NR-；或-O-；或-S(O)₂-基团，其中

R可以是H或-C(O)R¹¹或-S(O)₂R¹²基团；氨基羰基-C₁-C₃烷基；羧基-C₁-C₃烷基；氰基-C₁-C₃烷基；C₁-C₅(环)烷基；具有一个O、或-C(NH)(NH₂)基团的饱和4至6元杂环；

其中R¹¹可以是H；C₁-C₃烷基；C₁-C₃烷氧基；氘代-C₁-C₃烷氧基；C₁-C₃烷氧基-C₁-C₃烷基；C₁-C₃烷氧基-C₁-C₃烷氧基；甲磺酰基-C₁-C₃烷基；或R¹¹可以是饱和的3至6元碳环、或具有1至3个选自N、O或S的杂原子的4至6元饱和或不饱和杂环；或氨基、单-或二烷氨基；氨基-C₁-C₃烷基；被NH₂-基团取代的羟基-C₁-C₃烷基；

其中R¹²可以是C₁-C₃烷基；氨基或二烷氨基；

R⁴及CR^x可形成环烷基环；

或其药学上可接受的盐、生物学活性代谢物、前药、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、溶剂合物及水合物。

2.如权利要求1的化合物，其中

若X表示-CR^xR^y，则Z表示-NR-基团；或

若X表示-O-；或-S(O)n-基团，则Z表示-NR-基团；或

若X表示-CR^xR^y基团，则Z表示-O-；或-S(O)₂-基团。

3.如权利要求2的化合物，其中X表示-CR^xR^y且Z表示-NR-基团，其中R可以是-C(O)R¹¹。