[发明专利]抗病毒前药、药物制剂和方法

权利要求书

1.一种式(I)的化合物：

其中

Nuc选自由抗病毒核苷和抗病毒核苷类似物组成的群组；

Y独立地选自由氢、C₁-C₃₀烃基、药学上可接受的阳离子和与所述抗病毒核苷或所述抗病毒核苷类似物的五碳糖部分的碳原子的共价键组成的群组；

x是0或1；

L是C₁-C₆烃基；并且

R独立地选自由C₁₀-C₃₀烃基和式(A)的取代基组成的群组；

其中R¹和R²独立地选自由氢和C₁-C₃₀烃基组成的群组。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述抗病毒核苷或所述抗病毒核苷类似物分别是抗病毒核糖核苷或抗病毒核糖核苷类似物。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中Nuc选自由GS-441524、β-D-N4-羟基胞苷(NHC)和(2'R)-2-氨基-2'-脱氧-2'-氟-N,2'-二甲基腺苷组成的群组。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中Nuc是GS-441524：

5.根据权利要求1所述的化合物，其中Y是(i)未取代的C₁-C₆烷基，(ii)Na⁺，或(iii)与所述五碳糖部分的3'-碳的共价键。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中Y包括至少一个环状部分。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中Y选自由芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基和杂环烷基组成的群组，它们各自是未取代的或取代的。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中所述杂芳基是未取代的或取代的吡啶基。

9.根据权利要求7所述的化合物，其中所述芳基烷基是未取代的或取代的苄基。

10.根据权利要求9所述的化合物，其中所述未取代的或取代的苄基具有根据式(B)的结构：

其中R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷独立地选自由以下组成的群组：氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基(烷基)、杂芳基(烷基)、(杂环基)

烷基、羟基、烷氧基、酰基、氰基、卤素、硫代羰基、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、S-磺酰氨基、N-磺酰氨基、C-羧基、O-羧基、异氰酸根、硫氰酸根、异硫氰酸根、硝基、叠氮基、甲硅烷基、亚硫基、亚磺酰基、磺酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、三卤代甲磺酰基、三卤代甲磺酰氨基、氨基、单取代的氨基和双取代的氨基。

11.根据权利要求10所述的化合物，其中R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷中的至少两者是氢。

12.根据权利要求1所述的化合物，其中R(i)是未取代的或取代的C₁₂-C₂₄烃基，(ii)包括0至6个不饱和键，(iii)包括环丙基部分，或(iv)其组合。

13.根据权利要求1所述的化合物，其中R(i)是未取代的或取代的C₁₃-C₂₉杂烷基，(ii)包括0至6个不饱和键，或(iii)其组合。