[发明专利]具有溶解性标签的分子和相关方法在审
| 申请号： | 202180063958.3 | 申请日： | 2021-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN116194149A | 公开（公告）日： | 2023-05-30 |
| 发明（设计）人： | C·多伊奇;S·凯利;H·克拉西尔;C·科普斯;J·冯哈根;U·里希特-桑德 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黄登高;彭昶 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 溶解性 标签 分子 相关 方法 | ||
1.分子，其包含
(i)靶向部分
(ii)至少一个有效负载，其中所述至少一个有效负载是治疗剂或可检测标记，
(iii)共价连接所述一个或多个有效负载和所述靶向部分的一个或多个接头，和
(iv)至少一个溶解性标签，
其中所述溶解性标签包含至少3个且至多12个单糖单元的壳寡糖。
2.根据权利要求1所述的分子，其中所述一个或多个溶解性标签通过共价键连接至所述至少一个有效负载和/或所述一个或多个接头。
3.根据权利要求1所述的分子，其中所述壳寡糖是选自以下的壳寡糖：(GlcN)3、(GlcN)2-GlcNAc、(GlcNAc)2-GlcN、GlcN-(GlcNAc)2、(GlcNAc)3、(GlcN)4、(GlcN)3-GlcNAc、(GlcNAc)2-(GlcN)2、GlcNAc-GlcN-GlcNAc-GlcN、GlcNAc-(GlcN)2-GlcNAc、GlcN-(GlcNAc)2-GlcN、GlcN-GlcNAc-GlcN-GlcNAc、(GlcN)2-(GlcNAc)2、(GlcNAc)3-GlcN、(GlcNAc)2-GlcN-GlcNAc、GlcNAc-GlcN-(GlcNAc)2、GlcN-(GlcNAc)3、(GlcNAc)4、(GlcN)5、(GlcN)3-(GlcNAc)2、(GlcNAc)2-(GlcN)2-GlcNAc、GlcNAc-GlcN-GlcNAc-GlcN-GlcNAc、GlcNAc-(GlcN)2-(GlcNAc)2、GlcN-(GlcNAc)2-GlcN-GlcNAc、GlcN-GlcNAc-GlcN-(GlcNAc)2、GlcN-(GlcNAc)4、(GlcNAc)5、(GlcN)6、(GlcN)2-GlcNAc-(GlcN)3、GlcNAc-(GlcN)4-GlcNAc、GlcN-GlcNAc-GlcN-GlcNAc-(GlcN)2、GlcNAc-(GlcN)2-GlcNAc-GlcN-GlcNAc、GlcNAc-(GlcN)3-(GlcNAc)2、GlcN-GlcNAc-GlcN-(GlcNAc)3、GlcNAc-(GlcN)2-(GlcNAc)3、(GlcNAc)6、(GlcN)7、和(GlcNAc)7。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的分子，其中所述溶解性标签包含具有选自以下(I)至(IV)的结构式的化学基团或为具有选自以下(I)至(IV)的结构式的化学基团：
5.根据权利要求1-4中任一项所述的分子，其中所述靶向部分选自蛋白质、肽、肽模拟物、核酸、寡核苷酸和小分子。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的分子，其中所述靶向部分是针对存在于靶细胞的表面上的抗原的抗体或这样的抗体的抗原结合片段。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的分子，其中所述靶向部分能够特异性结合肿瘤抗原。
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