[发明专利]保存反应性活性化合物、胶囊和制剂的方法

说明书

反应性活性化合物被引入液体中。含有所述活性化合物的所述液体被周围的壳层封装，所述液体包含在第二液体中的第一液体的乳液。所述活性化合物分散在所述第一液体中。含有所述活性化合物的所述第一液体分散在与所述第一液体基本不混溶的第二液体中，以形成所述乳液。所述乳液被所述壳层封装，以将所述反应性活性化合物保存在一个以上的胶囊中，可应用于制剂中。

技术领域

本发明涉及一种保存反应性活性化合物的方法，其中，所述活性化合物被引入液体中，含有所述活性化合物的所述液体被周围的壳层封装。此外，本发明涉及这样一种胶囊，所述胶囊包含封装在壳层中的核，其中，所述核包含含有活性化合物的液体；本发明还涉及一种制剂，该制剂包含流体材料，例如乳霜、润肤露、凝胶、精华液、洁面乳、肥皂、洗发水、油或粘土，该流体材料包含化妆品活性化合物、药品活性化合物、营养品活性化合物或感官活性化合物。

背景技术

在许多应用和市场中，活性化合物被(微)封装以延长保质期，防止降解，增加溶解度，或掩盖活性成分的味道。例如，在制药业中，(微)封装策略可用于增加溶解度和控制活性药物成分在体内的递送。对于化妆品，(微)封装策略可用于保护活性化妆品成分免受氧气、温度、湿气或光照引起的降解。在食品中，(微)胶囊可用于延长保质期，或掩盖味道不良的营养成分的味道。此外，(微)封装策略可用于控制释放和/或通过阻碍芳香剂的快速蒸发来延长香气和醚油(ethereal oil)的停留时间。

软壳和硬壳胶囊在制药、保健和食品行业中被广泛使用，并且获得了认可，因为它们以容易被用户施用、消费、应用和/或消化的形式展示了制药、化妆和保健产品。这些胶囊通常由壳和活性核材料构成。壳可以由容易消化的材料形成，例如，软明胶胶囊可以包含明胶、丙三醇和水的混合物。硬壳胶囊通常含有明胶和水。一般而言，软壳和硬壳胶囊适合以悬浮液的形式封装各种药品和保健品。

抗坏血酸(也被称为维生素C)是最常用的天然还原剂或抗氧化剂之一。这种维生素因其对健康的普遍重要的保护作用而闻名。它是一种天然有机化合物，在抗氧化、抗衰老、抗癌和免疫调节方面也发挥着重要的生物作用。因此，抗坏血酸被添加到许多产品中，例如在食品、药品、化妆品和皮肤科物质等方面。在皮肤病学中，维生素C因其与胶原蛋白合成的关联以及其抗氧化性而闻名，它最终通过引起皮肤细纹或皱纹的出现以及皮肤美白效果，恢复皮肤弹性，以及消除由紫外线产生的有害氧，来强化皮肤表层。

抗坏血酸很容易被氧化降解，尤其是在水溶液中。抗坏血酸的氧化导致形成脱氢抗坏血酸，据推测脱氢抗坏血酸会降解为2,3-二酮古洛糖酸。这些反应产物的抗氧化性明显降低，并且特征为黄色至棕色。因此，许多含有维生素C的产品，例如外用化妆品乳霜，特征为黄色至黄/棕色，这确实表明维生素C至少部分被氧化和/或降解，因而提供了次优的抗氧化性能。

抗坏血酸通过氧化或其他机制的降解由一些物理和化学因素(例如温度升高、(紫外)光、湿度、pH值和(溶解)氧的存在)引起和影响。由于存在多种降解因素，配制稳定的抗坏血酸制剂并不容易。一些已知的稳定或保存方法关注抗坏血酸的脱水或化学改性。然而，干燥形式的抗坏血酸仅适用于同样干燥的制剂，例如片剂和粉剂。许多意在避免在潮湿环境中降解的化学修饰形式的抗坏血酸具有非自然的化学结构，其生物活性较低，因此提供的保健作用减少。

为了克服这些限制并找到包含抗坏血酸的更稳定的组合物，已经进行了许多替代性的尝试，例如通过将适当的衍生物溶解在油环境中。为此，水溶性维生素(例如B族维生素和抗坏血酸)通常以悬浮液的形式出现在食用油中，并被封装在软明胶胶囊或硬壳胶囊中。一般使用大豆油等油类。这种疏水环境可以通过减少抗坏血酸所暴露的水和氧气的量，有效地最小化尤其是维生素C的氧化。

维生素可以作为活性成分单独使用，或与生物类黄酮、芦丁等草药材料结合使用，或与其他维生素结合使用。例如，抗坏血酸可与其他维生素(例如B族维生素、β-胡萝卜素、维生素D和维生素E)或与矿物质(例如微量元素铁、钙、镁和锌)结合使用。含有抗坏血酸等维生素的软明胶胶囊可用于一些治疗和补充药物的目的，例如作为抗氧化疗法的组分与β-胡萝卜素和维生素E一起使用。