[发明专利]作为C5AR抑制剂的化合物

权利要求书

1.式(I)化合物，

或立体异构体、互变异构体或上述任一个的药学上可接受的盐，其中:

X为-O-或-CHR⁶-,

条件是当X为-O-时，则L¹为*-C(O)NH-**且L²为-C(O)-；

R¹为C_3-12环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基或C_6-14芳基，其各自独立地任选取代有一个或多个R¹¹，

其中各个R¹¹独立地为氧代、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、-CN、-OR^1a、-SR^1a、-NR^1aR^1b、-NO₂、-C(O)R^1a、-OC(O)R^1a、-C(O)OR^1a、-C(O)NR^1aR^1b、-OC(O)NR^1aR^1b、-NR^1aC(O)R^1b、-NR^1aC(O)OR^1b、-S(O)R^1a、-S(O)₂R^1a、-NR^1aS(O)R^1b、-C(O)NR^1aS(O)R^1b、-NR^1aS(O)₂R^1b、-C(O)NR^1aS(O)₂R^1b、-S(O)NR^1aR^1b、-S(O)₂NR^1aR^1b、-P(O)R^1aR^1b、C_3-6环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基、C_6-14芳基、-(C_1-6亚烷基)NR^1aR^1b、-(C_1-6亚烷基)C_3-6环烷基、-(C_1-6亚烷基)3-至12-元杂环基、-(C_1-6亚烷基)5-至12-元杂芳基、或-(C_1-6亚烷基)C_6-14芳基，其各自独立地任选取代有一个或多个选自以下的取代基：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、羟基、C_1-6烷氧基和–CN,

其中R^1a和R^1b各自独立地为H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-12环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基、或C_6-14芳基，或

R^1a和R^1b与它们连接的氮原子一起形成3-至12-元杂环基，其任选取代有一个或多个选自以下的取代基：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、羟基、C_1-6烷氧基和-CN；

R²为C_3-12环烷基、3-至12-元杂环基或C_6-14芳基，其各自独立地任选取代有一个或多个–Q-W，其中：

Q为C_1-6亚烷基、-(N-L³-R^Q)-或–O-，

其中R^Q为H、C_1-6烷基、5-至12-元杂芳基或C_6-14芳基，且

L³为–C(O)-、*-C(O)O-CH₂-**、或键，其中*指示与N的连接点且**指示与R^Q的连接点，W为H、C_3-12环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基或C_6-14芳基，其各自独立地任选取代有一个或多个R⁷；

R³为H、C_3-12环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基或C_6-14芳基，其中所述C_3-12环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基和C_6-14芳基各自独立地任选取代有一个或多个R³¹，

其中各个R³¹独立地为氧代、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、-CN、-OR^3a、-SR^3a、-NR^3aR^3b、-NO₂、-C(O)R^3a、-OC(O)R^3a、-C(O)OR^3a、-C(O)NR^3aR^3b、-OC(O)NR^3aR^3b、-NR^3aC(O)R^3b、-NR^3aC(O)OR^3b、-S(O)R^3a、-S(O)₂R^3a、-NR^3aS(O)R^3b、-C(O)NR^3aS(O)R^3b、-NR^3aS(O)₂R^3b、-C(O)NR^3aS(O)₂R^3b、-S(O)NR^3aR^3b、-S(O)₂NR^3aR^3b、-P(O)R^3aR^3b、C_3-6环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基、C_6-14芳基、-(C_1-6亚烷基)NR^3aR^3b、-(C_1-6亚烷基)C_3-6环烷基、-(C_1-6亚烷基)3-至12-元杂环基、-(C_1-6亚烷基)5-至12-元杂芳基、或-(C_1-6亚烷基)C_6-14芳基，其各自独立地任选取代有一个或多个选自以下的取代基：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、羟基、C_1-6烷氧基和–CN,

其中R^3a和R^3b各自独立地为H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-12环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基或C_6-14芳基，或

R^3a和R^3b与它们连接的氮原子一起形成3-至12-元杂环基，其任选取代有一个或多个选自以下的取代基：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、羟基、C_1-6烷氧基和-CN；且

R⁴、R⁵和R⁶各自独立地为H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、-CN、羟基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基或C_6-14芳基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基和C_6-14芳基各自独立地任选取代有一个或多个选自以下的取代基：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、羟基、C_1-6烷氧基和–CN，且其中，

R⁴和R⁵或R⁵和R⁶可与它们连接的碳原子一起形成环B，其独立地任选取代有一个或多个R⁸，其中环B为C_3-12环烷基或3-至12-元杂环基，且

R⁴可与其连接的碳原子、该碳原子相邻的氮原子、L²和R³的一部分一起形成6-至8-元杂环基；

各个R⁷独立地为氧代、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、-CN、-OR^7a、-SR^7a、-NR^7aR^7b、-NO₂、-C(O)R^7a、-OC(O)R^7a、-C(O)OR^7a、-C(O)NR^7aR^7b、-OC(O)NR^7aR^7b、-NR^7aC(O)R^7b、-NR^7aC(O)OR^7b、-S(O)R^7a、-S(O)₂R^7a、-NR^7aS(O)R^7b、-C(O)NR^7aS(O)R^7b、-NR^7aS(O)₂R^7b、-C(O)NR^7aS(O)₂R^7b、-S(O)NR^7aR^7b、-S(O)₂NR^7aR^7b、-P(O)R^7aR^7b、C_3-6环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基、C_6-14芳基、-(C_1-6亚烷基)NR^7aR^7b、-(C_1-6亚烷基)C_3-6环烷基、-(C_1-6亚烷基)3-至12-元杂环基、-(C_1-6亚烷基)5-至12-元杂芳基、或-(C_1-6亚烷基)C_6-14芳基，其各自独立地任选取代有一个或多个选自以下的取代基：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、羟基、C_1-6烷氧基和–CN，其中

R^7a和R^7b各自独立地为H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-12环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基或C_6-14芳基，或

R^7a和R^7b与它们连接的氮原子一起形成3-至12-元杂环基，其任选取代有一个或多个选自以下的取代基：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、羟基、C_1-6烷氧基和-CN；

各个R⁸独立地为氧代、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、-CN、-OR^8a、-SR^8a、-NR^8aR^8b、-NO₂、-C(O)R^8a、-OC(O)R^8a、-C(O)OR^8a、-C(O)NR^8aR^8b、-OC(O)NR^8aR^8b、-NR^8aC(O)R^8b、-NR^8aC(O)OR^8b、-S(O)R^8a、-S(O)₂R^8a、-NR^8aS(O)R^8b、-C(O)NR^8aS(O)R^8b、-NR^8aS(O)₂R^8b、-C(O)NR^8aS(O)₂R^8b、-S(O)NR^8aR^8b、-S(O)₂NR^8aR^8b、-P(O)R^8aR^8b、C_3-6环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基、C_6-14芳基、-(C_1-6亚烷基)NR^8aR^8b、-(C_1-6亚烷基)C_3-6环烷基、-(C_1-6亚烷基)3-至12-元杂环基、-(C_1-6亚烷基)5-至12-元杂芳基、或-(C_1-6亚烷基)C_6-14芳基，其各自独立地任选取代有一个或多个选自以下的取代基：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、羟基、C_1-6烷氧基和–CN，其中

R^8a和R^8b各自独立地为H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-12环烷基、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基或C_6-14芳基，或

R^8a和R^8b与它们连接的氮原子一起形成3-至12-元杂环基，其任选取代有一个或多个选自以下的取代基：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素、羟基、C_1-6烷氧基和-CN；

L¹为*-C(O)NH-**、键、-C(O)-、*-CH₂-NH-**、或*-C(O)NH-CH₂-**，其中*指示与哌啶碳原子的连接点且**指示与R¹的连接点；

L²为–C(O)-、键、-CH₂-、-S(O)₂-、或#-S(O)₂-CH₂-##，其中#指示与氮原子的连接点且##指示与R³的连接点，

条件是当X为-CHR⁶-且R⁴、R⁵和R⁶都为H时，则适用以下条件至少之一:

(1)L¹为键、-C(O)-、*-CH₂-NH-**、或*-C(O)NH-CH₂-**,

(2)L²为键、-CH₂-、-S(O)₂-、或#-S(O)₂-CH₂-##，且

(3)R²为取代有一个或多个–Q-W的苯基，其中Q为–(N-L³-R^Q)-且R^Q为5-至12-元杂芳基或C_6-14芳基。