[发明专利]改进的GLP-1受体激动剂的药物制剂

权利要求书

1.固体口服药物组合物，其包含:

(i)包含GLP-1受体激动剂的核心，和

(ii)第一包衣，其中所述第一包衣包含

(ii-1)共聚物(A)，以及

(ii-2)共聚物(B)和/或共聚物(C)和/或共聚物(D)；

其中所述共聚物(A)包含:

(a)20-90mol％的丙烯酸乙酯重复单元，和

(b)10-80mol％的甲基丙烯酸甲酯重复单元；

其中所述共聚物(B)，如果存在，包含:

(a)25-75mol％的甲基丙烯酸重复单元，和

(b)25-75mol％的丙烯酸乙酯重复单元；

其中所述共聚物(C)，如果存在，包含:

(a)25-60mol％的甲基丙烯酸重复单元，和

(b)40-75mol％的甲基丙烯酸甲酯重复单元；

其中所述共聚物(D)，如果存在，包含:

(a)5-20mol％的甲基丙烯酸重复单元，和

(b)20-40mol％的甲基丙烯酸甲酯重复单元，和

(c)60-75mol％的丙烯酸甲酯重复单元。

2.根据权利要求1所述的固体口服药物组合物，其中所述第一包衣包含

(ii-1)共聚物(A)，以及

(ii-2)共聚物(B)和/或共聚物(C)。

3.根据权利要求1或2所述的固体口服药物组合物，其中所述第一包衣中的共聚物(A)包含60-75mol％的丙烯酸乙酯重复单元和25-40mol％的甲基丙烯酸甲酯重复单元。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的固体口服药物组合物，其中所述第一包衣中的共聚物(A)包含摩尔比为2:1的丙烯酸乙酯重复单元和甲基丙烯酸甲酯重复单元。

5.根据权利要求1或2所述的固体口服药物组合物，其中所述第一包衣中的共聚物(A)还包含0.5-20mol％、优选1-15mol％的甲基丙烯酸2-(三甲基铵基)乙酯氯化物重复单元。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的固体口服药物组合物，其中所述第一包衣中的共聚物(B)包含45-55mol％的甲基丙烯酸重复单元和45-55mol％的丙烯酸乙酯重复单元。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的固体口服药物组合物，其中所述第一包衣中的共聚物(B)包含摩尔比为1:1的甲基丙烯酸重复单元和丙烯酸乙酯重复单元。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的固体口服药物组合物，其中所述第一包衣中的共聚物(B)由甲基丙烯酸重复单元和丙烯酸乙酯重复单元组成。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的固体口服药物组合物，其中所述第一包衣包含共聚物(A)和共聚物(B)，其中所述第一包衣中的共聚物(A)的含量相对于所述第一包衣中共聚物(A)和共聚物(B)的总重量为至少25％(w/w)、优选至少50％(w/w)、更优选至少75％(w/w)、甚至更优选至少80％(w/w)、还甚至更优选至少90％(w/w)。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的固体口服药物组合物，其还包含:

(iii)处于所述第一包衣外部的第二包衣，其中所述第二包衣包含共聚物(C)；

其中所述共聚物(C)包含:

(a)25-60mol％的甲基丙烯酸重复单元，和

(b)40-75mol％的甲基丙烯酸甲酯重复单元。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的固体口服药物组合物，其中所述GLP-1受体激动剂选自索马鲁肽、利拉糖肽、艾塞那肽、阿必鲁肽、杜拉鲁肽、利司那肽、他司鲁泰、兰格拉肽、贝那鲁肽、efpeglenatide、GLP-1(7-37)、GLP-1(7-36)NH₂和胃泌酸调节素。