[发明专利]含有西替利嗪和托可索仑的眼用组合物

说明书

本发明的眼用组合物包含作为活性成分的西替利嗪、其药学上可接受的盐和/或其光学异构体，并且包含托可索仑。因此，本发明的眼用组合物在作为滴眼剂施用时，可以实现活性成分的延迟释放，并且可以实现优异的稳定性和滴注感。

技术领域

本发明涉及含有西替利嗪和托可索仑的眼用组合物。

背景技术

组胺是一种作为身体对外部刺激的防御反应而分泌的物质，并且当组胺分泌时，会发生过敏反应，例如流鼻涕、流眼泪、瘙痒、荨麻疹等。西替利嗪通过阻断组胺1(H1)受体和防止组胺与受体结合来抑制过敏症状，并且被称为用于治疗过敏性疾病第二代抗组胺组分。在韩国，使用这种组分的产品以“Zyrtec”的商品名进行销售。此外，左西替利嗪是光学异构体之一，已知其显示出阻断西替利嗪H1受体的主要作用。左西替利嗪被称为第三代抗组胺组分，以商品名“Xyzal”进行销售。

同时，当上述过敏反应发生在眼睛中时，眼睛中的肥大细胞会被激活，并分泌出炎症诱导物质(例如组胺等)，从而引起瘙痒、发红等。可以施用含有西替利嗪的眼用组合物，用于预防或治疗此类过敏性眼病。

具体实施方式

技术问题

本发明的一个目的是提供能够实现活性成分延迟释放的眼用组合物。

本发明的一个目的是提供具有改善的稳定性的眼用组合物。

本发明的一个目的是提供具有改善的滴注感的眼用组合物。

技术方案

本发明的眼用组合物可包含作为活性成分的西替利嗪、其药学上可接受的盐和/或其光学异构体，并且可包含托可索仑。该光学异构体可以是左西替利嗪和/或其药学上可接受的盐。

在本说明书中，“和/或”可定义为是指所列组分中的至少一种或多种。

在本发明的组合物中，托可索仑的含量可以是0.1w/v％或更多、0.3w/v％或更多、以及0.5w/v％或更多，并且可以是10w/v％或更少、5w/v％或更少、4w/v％或更少、3w/v％或更少、2w/v％或更少、以及1w/v％或更少。在本发明的组合物中，托可索仑的含量可以是0.1w/v％-10w/v％。例如，托可索仑的含量可以是0.1w/v％-5w/v％、0.3w/v％-5w/v％或0.5w/v％-5w/v％。例如，托可索仑的含量可以是0.5w/v％、1w/v％、2w/v％、3w/v％、4w/v％或5w/v％。

在本发明的组合物中，活性成分的含量可以是该组合物的0.1w/v％或更多、0.2w/v％或更多、0.24w/v％或更多、0.3w/v％或更多、以及0.36w/v％或更多，并且可以是该组合物的2w/v％或更少、以及1.68w/v％或更少。在本发明的组合物中，活性成分的含量可以是0.1w/v％-2w/v％。例如，活性成分的含量可以是0.2w/v％-2w/v％或0.24w/v％-1.68w/v％。例如，活性成分的含量可以是0.24w/v％、0.36w/v％、0.48w/v％、0.84w/v％或1.68w/v％。上述活性成分的含量是基于该活性成分是西替利嗪和/或其光学异构体这一事实来描述的。当该活性成分是西替利嗪的药学上可接受的盐和/或其光学异构体时，该活性成分的含量当然可以根据盐的类型而变化。例如，0.285w/v％的盐酸左西替利嗪换算为0.24w/v％的左西替利嗪，0.4275w/v％的盐酸西替利嗪换算为0.36w/v％的西替利嗪。

例如，托可索仑的含量可以是0.1w/v％-5w/v％、0.3w/v％-5w/v％或0.5w/v％-5w/v％，并且活性成分的含量可以是0.2w/v％-2w/v％、0.3w/v％-2w/v％或0.24w/v％-1.68w/v％。