[发明专利]治疗勃起功能障碍的配方和方法

权利要求书

1.一种用于增强伐地那非穿过鼻黏膜的渗透的配方，其包括

(a)伐地那非；和

(b)包括醇、聚醚、二乙二醇单乙醚、中链甘油酯、一种或多种饱和聚糖化C8-C10甘油酯、或其组合的有机水性溶剂；

(c)其中所述配方的pH是约3.5至约8.0，并且其中相对于伐地那非在水中的溶解度，所述有机水性溶剂增强伐地那非的溶解度。

2.如权利要求1所述的配方，其中所述有机水性溶剂包括醇。

3.如权利要求2所述的配方，其中所述醇是乙醇或甘油。

4.如权利要求3所述的配方，其中所述乙醇的浓度是5％至40％。

5.如权利要求4所述的配方，其中所述乙醇的浓度是12％、25％或30％。

6.如权利要求1所述的配方，其中所述有机水性溶剂包括聚醚。

7.如权利要求6所述的配方，其中所述聚醚是聚乙二醇。

8.如权利要求7所述的配方，其中所述聚乙二醇是PEG 6000或PEG 400。

9.如权利要求7-8中任一所述的配方，其中所述聚乙二醇的浓度是1％至20％。

10.如权利要求9所述的配方，其中所述聚乙二醇的浓度是5％。

11.如权利要求1-10中任一所述的配方，其中所述配方的pH是约3.5至约8.0。

12.如权利要求1-11中任一所述的配方，其中伐地那非与用于治疗勃起功能障碍的一种或多种其他活性成分组合提供。

13.如权利要求12所述的配方，其中所述一种或多种其他活性成分包括另一种磷酸二酯酶抑制剂。

14.如权利要求13所述的配方，其中所述其他磷酸二酯酶抑制剂是西地那非。

15.如权利要求13所述的配方，其中所述其他磷酸二酯酶抑制剂是他达拉非。

16.一种治疗有需要的受试者的勃起功能障碍的方法，其包括使所述受试者的鼻黏膜接触如权利要求1-15中任一所述的配方，从而治疗所述受试者的勃起功能障碍。

17.如权利要求16所述的方法，其中接触所述黏膜包括鼻腔给药。

18.如权利要求16所述的方法，其中接触所述黏膜包括舌下给药。

19.一种如权利要求1-15中任一所述的配方的制备方法，其包括：

将伐地那非添加到所述有机水性溶剂中；和

将包括伐地那非的所述有机水性溶剂的pH调节至约3.5至约8.0。

20.如权利要求19所述的方法，其中相对于伐地那非在水中的溶解度，伐地那非在所述有机水性溶剂中的溶解度增加。

21.如权利要求19所述的方法，其中相对于伐地那非在水中的渗透，伐地那非在所述有机水性溶剂中穿过鼻黏膜的渗透增加。

22.如权利要求19所述的方法，其中相对于伐地那非在水中的生物利用度，伐地那非在所述有机水性溶剂中的生物利用度增加。

23.如权利要求19-22中任一所述的方法，其中所述有机水性溶剂包括醇。