[发明专利]透皮递送

权利要求书

1.一种在皮内目标部位处建立交联材料的方法，所述方法包括以下步骤：

(i)将反应形成交联材料的第一可交联实体和第二可交联实体施加于皮肤位置；和

(ii)在施加所述可交联实体中的至少一种后对所述皮肤位置进行微针治疗，使得所述交联材料在皮内目标部位处存在。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述第一可交联实体和第二可交联实体的pH在约3至约5的范围内。

3.如任何前述权利要求所述的方法，其中所述交联材料的所述存在在所述皮内目标部位处可确定。

4.如任何前述权利要求所述的方法，其中所述交联材料在1分钟至1小时的时间段内存在。

5.如任何前述权利要求所述的方法，其中所述第一可交联实体包含聚合物部分，并且在所述施加步骤之前所述聚合物部分的重均分子量在1kDa至500kDa的范围内。

6.如权利要求5所述的方法，其中在所述施加步骤之前所述聚合物部分的重均分子量在5至20kDa的范围内。

7.如权利要求5至6所述的方法，其中所述聚合物部分是透明质酸(“HA”)聚合物。

8.如任何前述权利要求所述的方法，其中所述第一可交联实体包括CBT、CBT模拟物或与Cys(例如，D-Cys、L-Cys或它们的组合)的-SH或NH₂基团反应的另一分子。

9.如任何前述权利要求所述的方法，其还包括将所述第一可交联实体和第二可交联实体施加于所述皮肤位置。

10.如任何前述权利要求所述的方法，其中同时施加所述第一可交联实体和第二可交联实体。

11.如权利要求10所述的方法，其还包括在所述施加步骤之前混合所述第一可交联实体和第二可交联实体。

12.如权利要求11所述的方法，其中所述混合步骤在所述施加步骤之前0至30分钟进行。

13.如任何前述权利要求所述的方法，其中在所述第二可交联实体之后施加所述第二可交联实体。

14.如任何前述权利要求所述的方法，其中所述微针治疗是用具有微针的微针装置进行。

15.如权利要求14所述的方法，其中所述微针装置具有在约20至150个微针/cm²范围内的微针密度。

16.如权利要求14至15所述的方法，其中所述微针装置具有1至100000个微针。

17.如权利要求14至16所述的方法，其中所述微针具有介于约100μm和约1000μm之间的长度。

18.如权利要求14至17所述的方法，其中所述微针装置是微针滚轮。

19.如任何前述权利要求所述的方法，其中所述皮内部位是表皮(例如，角质层、透明层、颗粒层、棘层、基底层)或真皮。

20.如任何前述权利要求所述的方法，其中所述第一可交联实体的浓度在0.1至100mg/mL的范围内。

21.如任何前述权利要求所述的方法，其中所述第二可交联实体选自由以下组成的组：半胱氨酸-乙二胺-半胱氨酸(CEC)、半胱氨酸-赖氨酸-半胱氨酸(CKC)、半胱氨酸-PEG-半胱氨酸以及它们的组合。