[发明专利]可用于治疗与cGAS相关的病症的吲哚衍生物在审
| 申请号： | 202180079723.3 | 申请日： | 2021-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN116635382A | 公开（公告）日： | 2023-08-22 |
| 发明（设计）人： | D·卡卡齐;F·格鲁伯;D·古尔里尼;M·冈森豪瑟;R·亨;F·佩鲁奇奥;O·西米克;C·斯庞克 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;A61K31/4196;A61K31/5377;C07D413/14;C07D491/107;A61P37/06;A61P9/00;A61P13/12;A61P17/00;A61P19/02;A61P27/02;A61P25/16;A61P25/28;A |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 cgas 相关 病症 吲哚 衍生物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体、或互变异构体，其中：
R1是包含1至4个选自O、N和S的杂原子的5元杂芳基环，任选地被至少一个(C1-C4)烷基、OH、卤素、-NRaRb、以及含有氧的5元或6元杂环烷基环取代；
R2是包含相对于彼此的1、2和4位置处的3个氮原子的5元杂芳基环，任选地被(C1-C4)烷基、(C1-C4)亚烷基-OH、-(C1-C4)亚烷基-NR9R10、(C1-C4)亚烷基-C(O)OH取代，并且其中所述5元杂芳基环进一步被5元杂芳基环碳原子处的R3取代；
R3是H、卤素、-OH、-NR11R12、-(C1-C4)亚烷基-NR13R14、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、-(C1-C4)亚烷基-OH、-(C1-C4)亚烷基-(C1-C4)烷氧基、-C(O)(C1-C4)烷基、-C(O)(C1-C4)亚烷基-O-(C1-C4)烷基、-C(O)(C1-C4)亚烷基-OH、-C(O)NR15R16、(C1-C4)烷氧基、-(C1-C4)亚烷基-S(O)v-(C1-C4)烷基、-C(O)(C1-C4)烷氧基、-CN、-O(C1-C4)亚烷基-OH、-O(C1-C4)亚烷基-(C1-C4)烷氧基、-(C1-C4)亚烷基-C(O)(C1-C4)烷基、-(C1-C4)亚烷基-C(O)(C1-C4)烷氧基、-(C1-C4)亚烷基-C(O)NR17R18、包含1至2个选自O和N的杂原子的6元杂环烷基环Ri；或
其中
所述(C1-C4)烷基任选地被至少一个CN，＝N-(C1-C4)烷氧基，＝N-O-(C1-C4)亚烷基-OR20，OH，(C1-C4)烷氧基，-C(O)OH，-C(O)O(C1-C4)烷基，包含1至2个选自O、N和S的杂原子的4元至6元杂环烷基环，以及包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元至6元杂芳基环取代；
每个-(C1-C4)亚烷基-NR9R10和-(C1-C4)亚烷基-NR13R14在至少一个(C1-C4)亚烷基碳处任选地被OH、(C1-C4)烷氧基、-(C1-C4)亚烷基-O(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基取代；
每个卤代(C1-C4)烷基和(C1-C4)亚烷基-OH独立地任选地被至少一个OH、(C1-C4)烷氧基、-O(C1-C4)亚烷基-OH、-(C1-C4)亚烷基-OH、-(C1-C4)亚烷基-(C1-C4)烷氧基取代；
Ri任选地被(C1-C4)烷基取代；
v是0、1或2；
R4是H、(C1-C4)烷基、-(C1-C4)亚烷基-OH、-(C1-C4)亚烷基-(C1-C4)烷氧基、-(C1-C4)亚烷基-C(O)OH、-C(O)O(C1-C4)烷基或包含1至2个任选地被一个或多个(C1-C4)烷氧基取代的氮原子的5元至6元杂芳基环；
每个R5、R6、R7和R8独立地是H、卤素、OH、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-(C1-C4)亚烷基-OH、-O(C1-C4)亚烷基-OH、CN、-C(O)(C1-C4)烷氧基、-C(O)NR21R22或包含2个氮杂原子的5元杂芳基环，其中每个(C2-C6)烯基和(C2-C6)炔基独立地任选地被一个或多个(C1-C4)烷氧基取代；
每个R20、R21和R22独立地是H或(C1-C4)烷基；
每个R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17和R18独立地是H、(C1-C4)烷基、-(C1-C4)亚烷基-OH、-(C1-C4)亚烷基-O(C1-C4)烷基、-C(O)(C1-C4)亚烷基-(C1-C4)烷氧基、或-C(O)(C1-C4)烷基；或者
R9和R10与它们所附接的氮原子一起形成包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂环烷基环R23，其中R23任选地被一个或多个R24取代；
R11和R12与它们所附接的氮原子一起形成包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂环烷基环R25，其中R25任选地被一个或多个R26取代；
R13和R14与它们所附接的氮原子一起形成包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂环烷基环R27，其中R27任选地被一个或多个R28取代；
R15和R16与它们所附接的氮原子一起形成包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂环烷基环R29，其中R29任选地被一个或多个R30取代；
R17和R18与它们所附接的氮原子一起形成包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂环烷基环R31，其中R31任选地被R32取代；
每个R24、R26、R28、R30和R32独立地是(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、NRcRd、OH或＝O；或者
每个R24、R26、R28、R30和R32中的两个当附接至同一原子时一起形成(C4-C7)螺环烷基或包含1至2个选自O、N和S的杂原子的4元至7元螺杂环烷基环；
R19是H、OH或(C1-C4)烷基；并且
每个Ra、Rb、Rc和Rd独立地是H、卤素、或(C1-C4)烷基。
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