[发明专利]取代的芳香族化合物及其药物组合物在审
申请号: | 202180081427.7 | 申请日: | 2021-10-05 |
公开(公告)号: | CN116568291A | 公开(公告)日: | 2023-08-08 |
发明(设计)人: | L·加尼翁 | 申请(专利权)人: | 殷格纽制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/045 | 分类号: | A61K31/045 |
代理公司: | 北京市立方律师事务所 11330 | 代理人: | 李娜 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 芳香族 化合物 及其 药物 组合 | ||
1.一种根据如下所示的式I的化合物,其具有带有取代基的核心芳香族基团:
其中,
G1为-(CH2)nC(R1)(R2)OH、-(CH2)n-CHO、-(CH2)nC(O)NR1R2、-(CH2)nCH(R1)NR1R2、-(CH2)nC(O)OR3、-(CH2)n-CH(R1)O-R3或-(CH2)nC(O)R3;
G2为H、NH2、OH、F或Cl,优选为H、NH2或OH;
G3为H、F、Cl、OH、-(CH2)n-任选取代的杂环、-(CH2)n-任选取代的苯基、-(CH2)nC3H5、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基、-C(O)-R3和CH(OH)-R3;优选为任选取代的C5烷基、任选取代的C5烯基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3,其中,n为3;更优选为任选取代的C6烷基、任选取代的C6烯基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3,其中,n为4;甚至更优选为任选取代的C5烷基、任选取代的C6烷基、任选取代的C5烯基、任选取代的C6烯基;还甚至更优选为任选取代的C5烷基或任选取代的C5烯基;特别地优选为任选取代的C5烷基或任选取代的C6烷基;更特别地优选为任选取代的C5烷基;
G4为H、OH、F或Cl,优选为H或OH,更优选为OH;
G5为H、OH、F、Cl、-(CH2)n-任选取代的杂环、-(CH2)n-任选取代的苯基、-(CH2)nC3H5、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基、-C(O)-R3或CH(OH)-R3;优选为任选取代的C5烷基、任选取代的C5烯基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3,其中,n为3;更优选为任选取代的C6烷基、任选取代的C6烯基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3,其中,n为4;甚至更优选为任选取代的C5烷基、任选取代的C6烷基、任选取代的C5烯基、任选取代的C6烯基;还甚至更优选为任选取代的C5烷基或任选取代的C5烯基;特别地优选为任选取代的C5烷基或任选取代的C6烷基;更特别地优选为任选取代的C5烷基;以及
G6为H、F、Cl、OH、-(CH2)n-任选取代的杂环、-(CH2)n-任选取代的苯基或(CH2)nCOOH,
其中,
·n为选自0至5的整数,优选为1至5,更优选为1至3;
·R1和R2独立地选自H和任选取代的C1-C6烷基,以及
·R3为任选取代的C1-C6烷基或当存在于G1上时与所述核心芳香族基团形成内酯,
或其药学上可接受的盐。
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