[发明专利]三嗪衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 202210032109.8 申请日: 2022-01-12
公开(公告)号: CN114763339A 公开(公告)日: 2022-07-19
发明(设计)人: 赵思涵;张辉;薛州洋;赵鸿;樊波 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;成都盛迪医药有限公司;成都新越医药有限公司
主分类号: C07D251/10 分类号: C07D251/10;C07C69/78;A61K31/53;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式I化合物或其可药用盐的制备方法,其特征在于,包括式II化合物或其可药用盐与式III化合物反应制备得到式I化合物的步骤:

其中,R1和R2独立地选自氢、氘和任选被一个或多个取代基取代的以下基团:C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基亚甲基、芳基、5-6元杂芳基和5-6元杂环基,所述取代基选自:氘、卤素、-OH、C1-4烷基、-O-C1-4烷基和C3-6环烷基,所述C1-4烷基、-O-C1-4烷基和C3-6环烷基任选进一步被一个或多个氘、卤素或-OH取代,

或者,R1、R2与其共同连接的N原子形成4-8元的杂环基,所述杂环基任选被一个或多个选自如下的取代基取代:氘、卤素、-OH及C1-4烷基,所述C1-4烷基任选进一步被一个或多个氘、卤素或-OH取代;

R3和R4独立地选自氢、氘和任选被一个或多个取代基取代的以下基团:C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基和C3-6环烷基亚甲基,所述取代基选自:氘、卤素、-OH、C1-4烷基、-O-C1-4烷基、C3-6环烷基和芳基,所述C1-4烷基、-O-C1-4烷基、C3-6环烷基和芳基任选进一步被一个或多个氘、卤素或-OH取代,

或者,R3、R4与其共同连接的N原子形成4-8元的杂环基,所述杂环基任选被一个或多个选自如下的取代基取代:氘、卤素、-OH及C1-4烷基,所述C1-4烷基任选进一步被一个或多个氘、卤素或-OH取代;

R5选自氢、氘、卤素和任选被一个或多个取代基取代的以下基团:C1-6烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基亚甲基,所述取代基选自:氘、卤素、-OH和任选被一个或多个氘、卤素或-OH取代的C1-4烷基;

R6选自氢、氘、卤素和任选被一个或多个氘或卤素取代的C1-4烷基;

R7选自氢、氘和任选被一个或多个取代基取代的以下基团:C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基亚甲基和-O-C1-6烷基,所述取代基选自:氘、卤素、-OH和任选被一个或多个氘、卤素或-OH取代的C1-4烷基;

X为O或-NH-。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其中,R1和R2独立地选自氢、氘和任选被一个或多个取代基取代的以下基团:C1-6烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基亚甲基,所述取代基选自:氘、卤素、-OH、C1-4烷基和-O-C1-4烷基,所述C1-4烷基和-O-C1-4烷基任选进一步被一个或多个氘、卤素或-OH取代。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其中,R1和R2独立地选自氢、氘和任选被一个或多个取代基取代的C1-6烷基,所述取代基选自:氘、卤素、-OH和-O-C1-4烷基,所述-O-C1-4烷基任选进一步被一个或多个氘、卤素或-OH取代。

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