[发明专利]一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法

说明书

本发明公开了一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法，属于具有抑菌活性化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物，该丁香苦苷苷元衍生物为4‑羟基苯乙基‑6‑羟基‑7‑甲基‑2‑丙基‑八氢‑1H‑环戊二烯[c]吡啶‑4‑羧酸酯，其结构式为：本发明还具体公开了该具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物的合成方法。本发明的合成方法具有原料易得，操作简便及产率高等优点，通过大肠杆菌活性试验表明丁香苦苷苷元衍生物对大肠杆菌具有较强的抑制作用，可作为抑菌药物进一步开发。

技术领域

本发明属于具有抑菌活性化合物的合成技术领域，具体涉及一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法。

背景技术

大肠杆菌是人畜共患细菌病中最为常见的，在一定的条件下可以引起人和多种动物发生胃肠道感染或尿道等多种局部组织器官感染。据研究报道，大肠杆菌是危害养殖动物的主要疾病之一，每年养殖业都会受到大肠杆菌相关疾病的影响，给人们的食品安全留下了安全隐患。

丁香叶（Syringa Linn）为木犀科丁香属植物紫丁香，洋丁香和朝鲜丁香的干燥叶片，具有抗菌，消炎，抗病毒，保肝等多种药理活性。现代药理学研究表明，丁香叶中抗菌的主要成分为环烯醚萜类物质。其中，丁香苦苷作为主要成分之一，在体内代谢生成的苷元具有很强的抗菌作用，能够有效地抑制大肠杆菌，金黄色葡萄球菌等多种细菌。

本发明的创新之处在于合成了一种丁香苦苷苷元衍生物，该化合物目前尚未有相关报道，经初步药理活性测定，该化合物有较强的抑菌活性且该抑菌能力强于丁香苦苷和丁香苦苷苷元，可用于抑菌药物的制备，该合成方法操作简便，所得化合物纯度高，具有良好的经济效益和应用前景。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供了一种原料易得且操作简便的具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法。

本发明为解决上述技术问题采用如下技术方案，一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物，其特征在于该丁香苦苷苷元衍生物为4-羟基苯乙基-6-羟基-7-甲基-2-丙基-八氢-1H-环戊二烯[c]吡啶-4-羧酸酯，其结构式为：

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本发明所述的具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物的合成方法，其特征在于具体步骤为：将丁香苦苷苷元和过量的NaBH₃CN加入到甲胺的甲醇溶液中混合均匀，加热搅拌，于25-30℃反应2-3h，反应结束后，反应混合物用二氯甲烷溶解，水洗涤两次，无水硫酸钠干燥，蒸除溶剂，柱层析纯化得到4-羟基苯乙基-6-羟基-7-甲基-2-丙基-八氢-1H-环戊二烯[c]吡啶-4-羧酸酯。

进一步优选，所述丁香苦苷苷元与NaBH₃CN的投料质量比为1：20。

本发明所述的具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物的合成方法，其特征在于合成过程中的反应方程式为：

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本发明的合成方法具有原料易得、操作简单、产率较高等优点，通过大肠杆菌活性试验表明该丁香苦苷苷元衍生物对大肠杆菌有较强的抑制作用，可作为抑菌药物进一步开发。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明的上述内容做进一步详细说明，但不应该将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例，凡基于本发明的上述内容实施的技术均属于本发明的范围。

实施例1