[发明专利]抗乙型肝炎病毒的化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202210064857.4 | 申请日: | 2021-09-13 |
公开(公告)号: | CN114524847B | 公开(公告)日: | 2023-06-20 |
发明(设计)人: | 鲍甫义;翟虎渠;李润峰;陈锋;史训龙;江海明;周光泉;杨丽;周明;叶小新 | 申请(专利权)人: | 南京颐媛生物医学研究院有限公司;国擎生物医药(上海)有限公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61P31/20 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 姚姣阳 |
地址: | 210000 江苏省南京市江北新区新锦湖*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙型肝炎 病毒 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
本发明提供了一种抗乙型肝炎病毒的化合物及其制备方法和应用,属于药物化学领域。抗乙型肝炎病毒的化合物的化学结构通式K3为:其中,Rsubgt;10/subgt;和Rsubgt;11/subgt;可以为H、‑CHsubgt;3/subgt;、‑CHsubgt;2/subgt;CHsubgt;3/subgt;、‑Csubgt;3/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的烃基、‑Csubgt;5/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的芳环、Csubgt;5/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的芳杂环、Csubgt;3/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的脂环和Csubgt;3/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的脂杂环中的一种或多种;Rsubgt;12/subgt;为以下结构式‑CHsubgt;3/subgt;、‑CHsubgt;2/subgt;CHsubgt;3/subgt;、‑Csubgt;3/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的直链烃基、‑Csubgt;3/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的支链烃基、Csubgt;5/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的芳环、Csubgt;5/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的芳杂环、Csubgt;3/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的脂环和Csubgt;3/subgt;‑Csubgt;10/subgt;的脂杂环中的任意一种。本发明提出了一种抗乙型肝炎病毒的化合物,该化合物具有良好的脂溶性,更容易进入细胞;同时,抗乙型肝炎病毒的化合物具有较佳的抗病毒效果,可用于制备治疗乙型肝炎的药物。
本申请是申请日为2021年9月13日、申请号为202111065797.X、发明名称为“高效抗乙型肝炎病毒的化合物及其制备方法和应用”的分案申请。
技术领域
本发明涉及一种抗乙型肝炎病毒的化合物及其制备方法和应用,属于药物化学领域。
背景技术
乙型肝炎(乙肝)病毒感染是一种由乙型肝炎病毒(HBV)感染机体后引起的疾病。乙型肝炎病毒是一种嗜肝病毒,主要存在于肝细胞内并损害肝细胞,引起肝细胞炎症、坏死、纤维化。中国作为全球乙肝感染大国,虽然疫苗使用非常成功,但由于人口基数大,既往感染率高等原因,乙肝病毒携带率及乙肝发病率均处于高位水平。
近年来针对具有一定指征的病毒性肝炎,在临床上采用抗病毒治疗已经取得长足的进步。抗乙肝病毒药物主要有干扰素和核苷(酸)类药物,而核苷(酸)类抗乙肝病毒药物作为治疗乙肝的主要化学药物,相继投入市场的有拉米夫定、替比夫定、阿德福韦、替诺福韦、恩替卡韦等。这类药物对乙型肝炎抗病毒治疗都有一定的疗效。但是已有的核苷(酸)类抗乙肝病毒药物又有服药时间长、易引起病毒耐药以及停药后反弹等缺点。因此,不断创新抗乙肝病毒的药物,为治疗乙型肝炎提供新的选择,具有重要意义。
有鉴于此,确有必要提出一种抗乙型肝炎病毒的化合物,以解决上述问题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种抗乙型肝炎病毒的化合物及其制备方法和应用,该抗乙型肝炎病毒的化合物的药物化合物具有比现有药物更好抗病毒效果,且更好的脂溶性,更容易进入细胞,是一类具有发展前景的抗乙肝病毒的药物化合物。
为实现上述目的,本发明提供了一种抗乙型肝炎病毒的化合物,所述抗乙型肝炎病毒的化合物的化学结构通式K3为:
其中,R10和R11均为以下结构式中的任意一种:H、-CH3、-CH2CH3、-C3-C10的烃基、-C5-C10的芳环、C5-C10的芳杂环、C3-C10的脂环和C3-C10的脂杂环;
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