[发明专利]一种WGX-50脂质体、制备方法及应用

说明书

本发明公开了一种WGX‑50脂质体、制备方法及应用，WGX‑50脂质体，包括：WGX‑50、磷脂类、植物甾醇类、脂质结构改性剂、稳定添加剂和去离子水；制备方法，包括：将WGX‑50、磷脂类和植物甾醇类分散于有机溶剂中；旋转蒸发和真空干燥，除去有机溶剂并形成干燥膜；向干燥膜中添加稳定添加剂和去离子水，进行水合处理和微细化处理；向微细化处理所得溶液中加入到脂质结构改性剂的水溶液，混合搅拌，制得WGX‑50脂质体。本发明通过将WGX‑50以脂质体的形式进行包裹，可有效提高其水溶性，提升应用潜能；同时通过植物甾醇类、脂质结构改性剂和稳定性添加剂的组合使用，使制得的WGX‑50脂质稳定性显著提高。

技术领域

本发明涉及化妆品、保健品及医药技术领域，具体涉及一种WGX-50脂质体、制备方法及应用。

背景技术

花椒素WGX-50是天然调味品花椒中存在的一类天然成分，具有潜在的保湿、抗氧化等多种美容学功能，可以用于开发各类化妆品中。经研究WGX-50还具有特定基因调控作用，能够有效地抑制Aβ淀粉样蛋白在人脑部的聚集(Aβ淀粉样蛋白在脑部的聚集被认为是阿尔兹海默症的重要病理特征)和脂质细胞凋亡蛋白的表达，减少细胞凋亡，从而有效地保护神经细胞，因此具有制备抗阿尔兹海默症药物的潜在用途。2010年魏冬青等人以3,4-二甲氧基苯甲醛、硝基甲烷和肉桂酸为原料，通过缩合、还原和缩合酰胺化三步反应实现了WGX-50的人工合成，解决了花椒中提取目标分子含量低和提取成本高等缺点，为WGX-50在众多方面的应用奠定了坚实的基础；但WGX-50在应用层面存在水溶解性差和溶解度低的缺点，亟需进一步改善。

脂质体是以磷脂为主要材料构成的双分子层封闭囊泡，在1961年由英国科学家Bangham发现并提出，其双分子层的结构特性，可用于负载脂溶性和水溶性药物，同时由于具有类似生物膜的结构，还具有生物相容性、生物可降解性、无毒和无免疫原性等优点。自上世纪70年代脂质体开始成为药物载体以来，由于其脂质体作为药物新剂型迅速发展，目前已有近百余种脂质体制剂上市。随着研究的深入，脂质体在化妆品中的应用潜能也被逐渐的开发出来，除了增加活性物的透皮率以外，脂质体化妆品还能有效地保护光、热、氧化不稳定的有效成分，提高活性和稳定的作用。

虽然现有技术对难溶物质的脂质体技术有深入的研究，但对WGX-50进行包裹的研究却较少；另外，采用现有方法所制备的WGX-50脂质体，由于其分子具有水溶性差和脂溶性差的特性，所制得的脂质体很容易出现聚结发粗、结晶析出、分层等问题。

发明内容

为解决现有技术中WGX-50水溶性差、应用性差，采用常规方法所制备的脂质体也存在易聚结、易结晶等问题，本发明提供一种WGX-50脂质体、制备方法及应用。

本发明的第一目的在于提供一种WGX-50脂质体，包括：WGX-50、磷脂类、植物甾醇类、脂质结构改性剂、稳定添加剂和去离子水。

作为本发明的进一步改进，WGX-50的结构式为：

作为本发明的进一步改进，所述磷脂类包括氢化卵磷脂、大豆卵磷脂、羟基化卵磷脂、溶血卵磷脂、氢化磷脂酰胆碱、磷脂酰胆碱和氢化溶血卵磷脂中的一种或多种。

作为本发明的进一步改进，所述磷脂类为氢化卵磷脂和/或大豆卵磷脂。

作为本发明的进一步改进，所述植物甾醇类包括植物甾醇油酸酯、植物甾醇/辛基十二醇月桂酰谷氨酸酯和植物甾醇澳洲坚果油酸酯中的一种或多种。

作为本发明的进一步改进，所述脂质结构改性剂包括壳多糖、乙酰壳糖胺、脱乙酰壳多糖、羧甲基脱乙酰壳多糖、壳糖胺中的一种或多种。

作为本发明的进一步改进，所述稳定添加剂包括乙氧基二甘醇、双-二乙氧基二甘醇环己烷1,4-二羧酸酯、聚甘油-10二十碳二酸酯/十四碳二酸酯中的一种或多种。