[发明专利]一种阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物，其特征在于，所述阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物是将阿霉素与单胺氧化酶抑制剂异烟肼通过一步反应合成得到的由酰腙键连接的化合物；其结构式为：

2.根据权利要求1所述的一种阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物，其特征在于，所述阿霉素还可以为阿霉素类药物，包括表阿霉素、柔红霉素、伊达比星、吡柔比星、阿柔比星、氨柔比星；所述异烟肼还可以是苯乙肼、苯丙肼或沙夫肼。

3.一种权利要求1或2所述的阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将单胺氧化酶抑制剂与三氟乙酸加入到有机溶剂中搅拌溶解后，加入阿霉素盐酸盐，避光室温反应，有絮状沉淀产生，过滤纯化，即得阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物；其中，阿霉素及异烟肼构成的阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物的反应式如下：

4.根据权利要求3所述的阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物的制备方法，其特征在于，阿霉素与异烟肼的摩尔比为(1:3)～(1:10)。

5.根据权利要求3所述的阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物的制备方法，其特征在于，阿霉素与三氟乙酸的摩尔比为(1:3.2)～(1:5)。

6.根据权利要求3所述的阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物的制备方法，其特征在于，反应温度为室温，反应时间为12-48h。

7.一种权利要求1或2所述的阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物应用于药物传递系统。

8.一种权利要求1或2所述的阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物用于制备抗肿瘤药物中。

9.一种权利要求1或2所述的阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物用于注射给药、口服给药或局部给药系统。