[发明专利]一种含有4-氟苯基片段的吡啶类化合物及其制备方法和应用、药物组合物在审
| 申请号： | 202210086321.2 | 申请日： | 2020-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN114349746A | 公开（公告）日： | 2022-04-15 |
| 发明（设计）人： | 刘明亮;李玉环;吕凯;王奥雨;颜海燕;蒋建东;高荣梅 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61P31/16;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 申素霞 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 含有 苯基 片段 吡啶 化合物 及其 制备 方法 应用 药物 组合 | ||
1.一种含有4-氟苯基片段的吡啶类化合物，具有式I所示结构：
式I中，R为C1～C7烷基、环烷基或烯基。
2.根据权利要求1所述的吡啶类化合物，其特征在于，包括
3.权利要求1或2所述含有4-氟苯基片段的吡啶类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将式II所示结构的化合物、式III所示结构的化合物、缩合剂、催化剂和偶极溶剂混合，进行缩合反应，得到式I所述结构的含有4-氟苯基片段的吡啶类化合物；
式II中，R为C1～C7烷基、环烷基或烯基。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述式II所示结构的化合物和式III所示结构的化合物的摩尔比为1:1。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应的温度为-5～40℃，时间为5～20h。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述偶极溶剂包括二甲基甲酰胺、丙酮、二甲亚砜或乙腈；所述缩合剂包括1-乙基-3(3-二甲基丙胺)碳二亚胺；所述催化剂包括4-二甲氨基吡啶。
7.权利要求1或2所述含有4-氟苯基片段的吡啶类化合物或权利要求3～6任一项所述制备方法制备得到的含有4-氟苯基片段的吡啶类化合物在制备抗流感病毒感染药物中的应用，所述含有4-氟苯基片段的吡啶类化合物以式I所示化合物或其药用盐的形式应用；所述药用盐为式I所示化合物与无机酸或有机酸形成的盐。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述抗流感病毒感染药物中的流感病毒包括甲型流感、乙型流感、丙型流感或丁型流感。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述甲型流感包括H1N1、H2N2、H3N2、H5N1、H7N7、H1N2、H9N2、H7N2、H7N3或H10N7。
10.一种药物组合物，包括权利要求1或2所述含有4-氟苯基片段的吡啶类化合物或其药用盐；所述药用盐为式I所示化合物与无机酸或有机酸形成的盐。
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